Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 30 (10х3) у блістерах
Виробник, країна: Меркле ГмбХ, Німеччина
Міжнародна непатентована назва: Bisoprolol
АТ код: C07AB07
Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 30 (10х3) у блістерах
Діючі речовини: 1 таблетка містить 5 мг бісопрололу геміфумарату;
Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, для таблеток по 5 мг барвник жовтий РВ 22812 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172)), для таблеток по 10 мг барвник бежевий РВ 27215 (який містить: лактози моногідрат, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172))
Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори
Показання: Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія).
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/1728/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
препарату
БІСОПРОЛОЛ-ратіофарм
(BISOPROLOL-ratiopharmÒ)
Склад:
діюча
речовина:
бісопролол;
1
таблетка
містить 5 мг
або 10 мг
бісопрололу
геміфумарату;
допоміжні
речовини: лактози
моногідрат,
целюлоза
мікрокристалічна,
магнію
стеарат,
кросповідон,
для таблеток
по 5 мг
барвник
жовтий РВ 22812
(який
містить: лактози
моногідрат,
заліза оксид
жовтий (Е 172)), для
таблеток по 10
мг барвник
бежевий РВ 27215
(який
містить:
лактози
моногідрат,
заліза оксид
жовтий (Е 172), заліза
оксид
червоний (Е 172)).
Лікарська
форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична
група.
Селективні
блокатори
бета-адренорецепторів.
Код АТС С07А В07.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Артеріальна
гіпертензія,
ішемічна
хвороба
серця (стабільна
стенокардія).
Протипоказання.
– Підвищена
чутливість
до
бісопрололу
або до інших
компонентів
препарату;
– гостра
серцева
недостатність
або серцева
недостатність
у стані
декомпенсації,
які
потребують
інотропної
терапії;
– кардіогенний
шок;
– атріовентрикулярна
блокада ІІ та
ІІІ ступеня;
– синдром
слабкості
синусового
вузла;
– синоатріальна
блокада;
– брадикардія
з частотою
серцевих
скорочень
менше 60 ударів на
хвилину
перед
початком
терапії;
– артеріальна
гіпотензія
(систолічний
артеріальний
тиск нижче 100 мм рт.ст.);
– тяжка
форма
бронхіальної
астми або
тяжкі
хронічні
обструктивні
захворювання
легень;
– пізні
стадії
порушення
периферичного
кровообігу
та синдром
Рейно;
– метаболічний
ацидоз;
– феохромоцитома,
що не
лікувалася;
– комбінація
з флоктафеніном
та
сультопридом;
–
Спосіб
застосування
та дози.
Таблетки Бісопролол-ратіофарм
призначені
для
перорального
застосування.
Дозування
потрібно
підбирати
для кожного
індивідуально.
Рекомендується
розпочинати
лікування з
самої
низької дози,
яка для
деяких
пацієнтів
може
становити
5 мг на добу.
Зазвичай
доза
становить 10
мг 1 раз на
добу, максимальна
рекомендована
доза – 20 мг на
добу.
Для
пацієнтів з
порушенням
функції
нирок
(кліренс
креатиніну
менше 20 мл/хв)
доза препарату
не повинна
перевищувати
10 мг 1 раз на добу.
Цю дозу можна
розділити на
2 прийоми.
Для
пацієнтів з
тяжкими
порушеннями
функції
печінки
корекція
дозування не
потрібна, але
клінічний
стан таких
пацієнтів
потребує
адекватного
медичного
контролю.
Для
хворих
літнього
віку
корекція
дозування
Бісопрололу-ратіофарм
не потрібна.
Однак прийом
препарату
рекомендується
розпочинати
з найменшої
можливої
дози.
У
разі
припинення
лікування
дозування слід
зменшувати
поступово,
шляхом
щоденного
зменшення
дози у 2 рази.
Побічні
реакції.
Небажані
ефекти за
частотою
виникнення класифікують
за такими
категоріями:
дуже
часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10),
нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100),
рідко
(≥ 1/10 000, < 1/1 000), дуже
рідко (< 1/10 000).
Порушення
з боку
імунної
системи.
Рідко:
алергічний
риніт, поява
антинуклеарних
антитіл з
такими
специфічними
клінічними
симптомами,
як вовчакоподібний
синдром, що
зникав після
припинення
лікування.
Порушення з
боку психіки.
Нечасто:
порушення
сну,
депресії.
Рідко:
нічні
кошмари,
галюцинації.
Порушення
метаболізму.
Рідко:
підвищення
рівня
тригліцеридів
у крові,
гіпоглікемія.
Порушення з
боку
нервової
системи.
Часто: втомлюваність,
виснаження,
запаморочення,
головний
біль
(особливо на
початку лікування, звичайно
слабовиражені і минають протягом 1-2 тижнів).
Рідко:
втрата
свідомості.
Порушення з
боку органів
зору.
Рідко:
зниження
сльозовиділення
(треба враховувати
при носінні
контактних
лінз).
Дуже
рідко:
кон’юнктивіт.
Порушення з
боку органів
слуху.
Рідко:
погіршення
слуху.
Порушення з
боку серця.
Нечасто:
брадикардія, порушення
атріовентрикулярної
провідності
(АV-провідність),
поява/посилення
ознак серцевої
недостатності.
Порушення з
боку судин.
Часто:
відчуття
холоду або
нерухомості
кінцівок,
артеріальна
гіпотензія, погіршення
перебігу
хвороби
Рейно,
посилення
наявної
переміжної
кульгавості.
Нечасто: ортостатична
гіпотензія.
Порушення з
боку
дихальної
системи.
Нечасто:
бронхоспазм
у пацієнтів з
бронхіальною
астмою або з
хронічними
обструктивними
захворюваннями
легень в
анамнезі.
Порушення з
боку
шлунково-кишкового
тракту.
Часто:
нудота,
блювання,
діарея, біль
у животі, запор.
Порушення з
боку печінки.
Рідко:
підвищення
печінкових
ферментів
(АлАТ, АсАТ) у
плазмі крові,
гепатит.
Порушення з
боку шкіри та
підшкірної
тканини.
Рідко:
реакції
гіперчутливості
(свербіж, висипання,
еритема,
підвищена
пітливість).
Дуже
рідко:
випадання
волосся, при
лікуванні
блокаторами
бета-рецепторів
може спостерігатися
погіршення
стану хворих
на псоріаз у
вигляді
псоріатичного
висипання.
Порушення з
боку
кістково-м’язової
системи.
Нечасто:
м’язова
слабкість,
судоми,
атропатія.
Порушення з
боку
сечостатевої
системи.
Рідко:
порушення
потенції.
Передозування.
Симптоми:
брадикардія,
артеріальна
гіпотензія,
гостра
серцева
недостатність,
бронхоспазм,
гіпоглікемія.
При
передозуванні
також були
зафіксовані
випадки
розвитку
атріовентрикулярної
блокади ІІІ
ступеня та
запаморочення.
Лікування:
припинити
прийом
препарату та
провести підтримуюче
та
симптоматичне
лікування. Є обмежені
дані, що
бісопролол
тяжко піддається
діалізу.
У разі
необхідності
забезпечити
моніторинг
дихальної
функції; може
бути
показане
штучне
дихання.
При
бронхоспазмі:
бронхолітичні
препарати
(наприклад,
ізопреналін)
або β2-адреноміметики
та/або
амінофілін.
При
атріовентрикулярній
блокаді ІІ та
ІІІ ступеня:
інфузійне
введення
ізопреналіну;
у разі
необхідності
– кардіостимуляція.
Погіршення
стану при
серцевій
недостатності:
внутрішньовенне
введення
діуретичних
засобів,
вазодилататорів.
При
брадикардії:
внутрішньовенне
введення
атропіну.
При
гіпотензії:
прийом
судинозвужувальних
препаратів
та
плазмозамінників,
внутрішньовенне
введення
глюкагону.
При
гіпоглікемії:
внутрішньовенне
введення
глюкози.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Застосування
бісопрололу
вагітним
можливе лише
за наявності
крайньої
необхідності
після оцінки
співвідношення
користі і ризику
для матері та
плода. Як
правило,
β-адреноблокатори
зменшують
кровотік у
плаценті та
можуть
вплинути на
розвиток
плода. Необхідно
контролювати
кровотік у
плаценті та
матці. Після
пологів
новонароджений
повинен
знаходитися
під
ретельним
наглядом. Симптоми
гіпоглікемії
та
брадикардії
можна очікувати
протягом
перших 3 діб.
Даних щодо
проникнення
бісопрололу
в грудне
молоко немає.
Тому прийом
препарату не
рекомендується
в період
годування
груддю.
Діти.
Досвід
застосування
препарату
дітям відсутній,
тому застосування
його не
рекомендоване.
Особливості
застосування.
Препарат
слід
застосовувати
з обережністю
пацієнтам при таких
станах:
–
бронхоспазм
(бронхіальна
астма,
хронічні обструктивні
захворювання
легень)
потребує супутньої
терапії
бронходилататорами.
У пацієнтів з
бронхіальною
астмою
можливе підвищення
тонусу
дихальних
шляхів, що може
потребувати
збільшення
дози b2-симпатоміметиків.
Перед
початком
лікування
рекомендується
проводити
дослідження
функцій
зовнішнього
дихання у
хворих на
бронхіальну
астму в анамнезі;
–
загальна
анестезія.
Необхідно
обов’язково
попередити
лікаря-анестезіолога
про прийом
блокаторів
бета-адренорецепторів.
Дозу слід
поступово
знизити та
припинити
прийом
препарату
приблизно за
48 годин до
загальної
анестезії;
–
застосування
контрастних
продуктів, що
містять йод:
бета-блокатори
можуть
підвищувати
ризик
розвитку
анафілактичних
реакцій,
рефрактерних
до лікування;
–
цукровий
діабет з різкими
коливаннями рівня глюкози
в крові через
можливість
маскування
симптомів
гіпоглікемії;
–
тиреотоксикоз
через
можливість
маскування
адренергічних
симптомів;
–
сувора дієта;
–
під час
десенсибілізаційної терапії. Як
і інші b-блокатори,
бісопролол
може
посилювати
чутливість
до алергенів
та
збільшувати
анафілактичні
реакції. Лікування
адреналіном
не завжди
забезпечує
очікуваний
терапевтичний
ефект;
–
атріовентрикулярна
блокада І ступеня;
–
стенокардія
Принцметала. β-адреноблокатори
можуть провокувати
появу,
збільшувати
кількість і
подовжувати
напади
вазоспастичної
стенокардії/стенокардії
Принцметала;
–
порушення
периферичного
кровообігу, в
тому числі
при
хворобі Рейно
або переміжній
кульгавості: можливе
посилення скарг,
особливо на
початку
терапії;
–
пацієнтам з
феохромоцитомою
бісопролол
можна призначати
винятково після
терапії a-адреноблокаторами;
–
хворим на псоріаз (у т.ч.
в сімейному
анамнезі)
бісопролол
призначати
лише після
ретельної
оцінки
співвідношення
користь/ризик.
На
початку
лікування
препаратом
необхідний
нагляд за
пацієнтом.
Лікування не
слід припиняти
раптово, якщо
для цього
немає чітких
показань.
Препарат
містить
лактозу, тому
його не слід
призначати
пацієнтам з
рідкісними
спадковими
формами
непереносимості
галактози,
дефіцитом
лактази або
синдромом
глюкозо-галактозної
мальабсорбції.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими механізмами.
В окремих
випадках на
початку
лікування, при
заміні
препарату, а
також при
взаємодії з
алкоголем
може бути
знижена
швидкість реакції
при
керуванні
автомобілем
та роботі з
іншими
механізмами.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види взаємодій.
Протипоказані
комбінації.
–
Флоктафенін:
b-блокатори
можуть
загострювати
компенсаторні
серцево-судинні
реакції у
зв’язку з артеріальною
гіпотензією
та шоком, які
може
спричинити
застосування
флоктафеніну.
–
Султоприд:
бісопролол
не слід
застосовувати
одночасно з
султопридом
через зростання
ризику
шлуночкової
аритмії.
Нерекомендовані
комбінації.
–
Антагоністи
кальцію
(верапаміл,
дилтіазем,
бепридил):
негативний
вплив на
інотропну функцію
міокарда, AV-провідність,
артеріальний
тиск.
–
Гіпотензивні
препарати з
центральним
механізмом
дії
(клонідин,
метилдопа,
гуанфацин,
моксинідин,
рілменідин
тощо):
підвищення
ризику
рефлекторної
гіпертензії,
а також
значне
уповільнення
частоти
серцевих скорочень,
можливе
пригнічення AV-провідності,
погіршення
серцевої
недостатності.
–
Інгібітори
МАО (крім
інгібіторів
МАО-В): підвищують
гіпотензивний
ефект
бета-блокаторів
та є ризик
розвитку
гіпертонічного
кризу.
Комбінації,
які слід
застосовувати
з обережністю.
–
Антиаритмічні
препарати І
класу
(наприклад
дізопірамід,
хінідин): негативний
вплив на AV-провідність
та
інотропну
функцію міокарда.
–
Антиаритмічні
препарати
ІІІ класу
(наприклад
аміодарон): негативний
вплив на AV-провідність.
–
Антагоністи
кальцію
(похідні
дигідропіридину):
підвищення ризику
гіпотензії та
ризику
розвитку серцевої
недостатності.
–
Антихолінестеразні
засоби (в
тому числі
такрин): збільшення
часу AV-провідності
та
підвищення ризику
брадикардії.
–
β-блокатори
місцевої дії
(зокрема ті,
що містяться
в очних
краплях для
лікування
глаукоми):
можуть
підсилювати
дію бісопрололу.
–
Інсулін
та
пероральні
протидіабетичні
засоби:
посилюється
дія цих
препаратів.
Бісопролол може
маскувати ознаки
гіпоглікемії.
–
Серцеві глікозиди
(препарати
наперстянки): знижують частоту
серцевих
скорочень, збільшують час AV-провідності.
–
Засоби
для
анестезії:
підвищують
ризик пригнічення
функції
міокарда та
розвитку артеріальної
гіпотензії.
–
Нестероїдні
протизапальні
засоби (НПЗЗ):
знижують
гіпотензивний
ефект
бісопрололу.
–
Похідні
ерготаміну:
загострення
порушень
периферичного
кровообігу.
–
β-симпатоміметики
(наприклад
ізопреналін, добутамін):
комбінація з
бісопрололом
може знижувати
терапевтичний ефект
обох
препаратів.
–
Симпатоміметики,
які
активують α- і
β-адренорецептори
(адреналін,
норадреналін),
підвищують
артеріальний
тиск та
підсилюють
явища
переміжної
кульгавості.
–
Трициклічні
антидепресанти,
барбітурати,
фенотіазини та
інші
антигіпертензивні
препарати: підвищують
ризик
гіпотензії.
–
Баклофен:
підвищення
антигіпертензивної
активності.
–
Аміфостин:
підвищення
гіпотензивної
активності.
Дозволені
комбінації.
–
Мефлохін:
зростання
ризику
брадикардії.
–
Кортикостероїди:
можливе
зниження
антигіпертензивного
ефекту внаслідок затримки води і натрію в
організмі.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Бісопролол –
селективний
блокатор
бета1-адренорецепторів,
без
внутрішньої
симпатоміметичної
активності.
Має
антигіпертензивну
та
антиангінальну
дії. Механізм
антигіпертензивної
дії полягає у
зниженні
хвилинного
об’єму серця,
зменшенні
симпатичної
стимуляції
периферичних
судин і
пригніченні
вивільнення
реніну
нирками.
Антиангінальна
дія
пов’язана з
блокадою
бета1-адренорецепторів,
що
призводить
до зниження
потреби
міокарда у
кисні за
рахунок негативної
хронотропної
та
інотропної
дії. Таким
чином,
бісопролол
усуває або зменшує
симптоми
ішемії.
Фармакокінетика. Після
прийому
внутрішньо
препарат
добре адсорбується
зі
шлунково-кишкового
тракту. Ефект
першого
проходження
через печінку
виражений
незначною
мірою, що
сприяє високій
біодоступності
– близько 90 %. Зв’язування
з білками
плазми
становить
близько 30 %.
Об’єм розподілу
становить 3,5
л/кг.
Загальний
кліренс
бісопрололу
становить 15
л/год.
Завдяки тривалому
періоду
напіввиведення,
10-12 годин,
препарат
зберігає
терапевтичний
ефект протягом
24 годин після
одноразового
прийому
препарату.
Бісопролол
виводиться з
організму
двома шляхами.
Близько 50 %
метаболізується
в печінці з
утворенням
неактивних
метаболітів, які
виводяться
нирками.
Решта 50 %
виводиться
нирками у
незміненому
вигляді.
Через приблизно
однакову
участь нирок
та печінки у
виведенні
цього
препарату, хворим
із нирковою
або
печінковою
недостатністю
дозу
коригувати
не потрібно.
Кінетика
бісопрололу
лінійна і не
залежить від
віку.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
фізико-хімічні
властивості:
таблетки
по 5 мг –
блідо-жовті
із
вкрапленнями,
круглі,
двоопуклі
таблетки з
відтиском «5»
та лінією для
розлому з
одного боку.
таблетки
по 10 мг –
бежеві з
вкрапленнями,
круглі,
двоопуклі
таблетки з
відтиском
«10» та лінією
для розлому з
одного боку.
Термін
придатності. 3 роки.
Умови
зберігання.
Зберігати
в
недоступному
для дітей
місці при
температурі
не вище 25 °С.
Упаковка.
По 10
таблеток в
блістері. По 3
блістери в
картонній
коробці.
Категорія
відпуску.
За
рецептом.
Виробник.
Виробник:
Меркле ГмбХ,
Німеччина.
Заявник:
ратіофарм
ГмбХ, Німеччина.
Місцезнаходження.
Меркле
ГмбХ: вул.
Людвіга
Меркле 3, 89143
Блаубойрен-Вейлер,
Німеччина.
Меркле
ГмбХ: вул.
Граф-Арко 3, 89079,
Ульм,
Німеччина.
ратіофарм
ГмбХ: вул.