Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг № 30, № 60
Виробник, країна: Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АТ, Польща
Міжнародна непатентована назва: Bisoprolol
АТ код: C07AB07
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг № 30, № 60
Діючі речовини: 1 таблетка містить: бісопрололу фумарат 10 мг
Допоміжні речовини: Лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (таблетка 10 мг) (Е172), заліза оксид жовтий (таблетка 5 мг) (Е172)
Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори
Показання: Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/1191/01/02
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
препарату
БІСОКАРД
(BISOCARD)
Склад:
діюча
речовина:
бісопрололу
фумарат 5 мг, 10
мг;
допоміжні
речовини: лактоза
моногідрат,
крохмаль
кукурудзяний,
кремній
колоїдний,
натрію
лаурилсульфат,
тальк, магнію
стеарат;
оболонка:
гідроксипропілметилцелюлоза,
поліетиленгліколь
400, титану
діоксид (Е 171),
заліза оксид
червоний
(таблетка 10 мг)
(Е172), заліза
оксид жовтий (таблетка
5 мг) (Е172).
Лікарська
форма. Таблетки,
вкриті
оболонкою.
Фармакотерапевтична
група. Селективні
блокатори β-адренорецепторів.
Код АТС
С07А В07.
Клінічні
характеристики.
Показання. Артеріальна
гіпертензія,
ішемічна
хвороба
серця
(стенокардія),
хронічна
серцева недостатність.
Протипоказання. Підвищена
чутливість
до
компонентів
препарату.
Серцева
недостатність
у стані
декомпенсації,
кардіогенний
шок,
атріовентрикулярна
блокада ІІ і
ІІІ ступеня,
синдром
слабкості
синусового
вузла,
виражена
синоатріальна
блокада,
симптоматична
брадикардія
з частотою
серцевих
скорочень
менше 50 уд./хв,
артеріальна
гіпотензія
(систолічний
тиск менше 100 мм
рт. ст.), тяжка
бронхіальна
астма,
обструктивний
бронхіт, пізні
стадії
порушення
периферичного
кровообігу,
хвороба
Рейно; феохромоцитома,
що не
лікувалася,
метаболічний
ацидоз.
Вагітність
та період
годування груддю,
дитячий вік.
Спосіб
застосування
та дози.
Рекомендована
доза
становить 5
мг на добу.
За
необхідності
добова доза
може бути підвищена
до 10 мг
на добу.
Збільшення дози
допускається
лише в
окремих
випадках.
Максимальна
добова доза –
20 мг препарату
на добу.
Доза
підбирається
індивідуально.
Таблетки
слід ковтати
цілими,
запиваючи невеликою
кількістю
рідини під
час або перед
прийомом їжі,
бажано
завжди в один
і той самий
час.
Курс
лікування
тривалий.
Тривалість
курсу
лікування
залежить від
характеру та
перебігу
захворювання.
Не можна
припиняти
лікування
раптово, курс
повинен
закінчуватися
повільно, з
поступовим
зниженням
дози.
Пацієнти
з печінковою
та нирковою
недостатністю.
Для
пацієнтів з
порушенням
функції
печінки та
нирок
легкого та
середнього
ступеня
тяжкості
підбір дози
зазвичай
робити
непотрібно.
Для хворих з
вираженим
зниженням функції
нирок
(кліренс
креатиніну
менше 20 мл/хв) і
хворих з
тяжкою
формою
порушень
функції печінки
доза не
повинна
перевищувати
добову дозу 10
мг.
Побічні
реакції.
З
боку
нервової
системи.
Часто: головний
біль,
запаморочення,
безсоння, незвичайна
слабкість,
втомлюваність.
Іноді:
астенія,
депресія,
сонливість,
неспокій,
депресія,
парестезії
(відчуття
холоду у
кінцівках),
порушення
концентрації
уваги,
емоційна
лабільність,
шум у вухах,
розлади зору,
зменшення секреції
сльозової
рідини,
судоми.
Рідко:
галюцинації,
парестезії
(відчуття холоду
у кінцівках).
З
боку органа зору.
Рідко: зниження
сльозовиділення (треба
враховувати
при носінні
контактних
лінз).
Дуже рідко:
кон’юнктивіт.
З
боку
серцево-судинної
системи і системи
крові.
Дуже часто: брадикардія.
Іноді:
аритмія,
атріовентрикулярна
блокада, артеріальна
гіпотензія, у
тому числі
ортостатична
гіпотензія,
серцева
недостатність,
переміжна
кульгавість,
агранулоцитоз,
тромбоцитопенія,
тромбоцитопенічна
пурпура, синдром
Рейно.
З
боку
шлунково-кишкового
тракту.
Часто: діарея,
нудота,
блювання,
сухість у
роті, диспепсичні
явища, запор,
ішемічний
коліт.
Рідко:
порушення
метаболізму
(підвищення рівня
тригліцеридів
у крові), підвищення
активності
печінкових
ферментів у
плазмі крові
(АСТ, АЛТ),
гепатит.
З
боку
респіраторної
системи.
Іноді: кашель,
задишка,
бронхо- та
ларингоспазм,
фарингіт,
алергічний
риніт,
синусит,
інфекції
дихальних
шліхів.
З
боку
сечостатевої
системи.
Рідко: периферичні
набряки,
зниження
лібідо, імпотенція,
хвороба
Пейроні,
цистит,
ниркова коліка.
Шкірні
реакції.
Іноді: алергічні
реакції, свербіж
і
почервоніння
шкіри,
шкірний висип,
підвищена
пітливість,
псоріатичні
висипання
(загострення
псоріазу),
акне, дерматит.
Дуже рідко:
алопеція.
З
боку
кістково-м’язової
системи.
Іноді: м’язова
слабкість,
судоми.
З
боку обміну
речовин.
Рідко:
підвищення
інсулінорезистентності,
гіперурикемія,
збільшення
маси тіла.
Інші:
артралгія,
міальгія,
погіршення
слуху, астенія.
Передозування. Симптоми:
брадикардія,
артеріальна
гіпотензія,
бронхоспазм,
атріовентрикулярна
блокада, гостра
серцева
недостатність
і гіпоглікемія.
У
поодиноких
випадках при
максимальній
дозі 2000 мг
бісопрололу
зафіксовані
уповільнення
серцевого
ритму та/або артеріальна
гіпотензія.
Пацієнти з
серцевою
недостатністю
є найбільш
чутливими до
підвищених
доз
бісопрололу
і потребують
тільки
поступового
підвищення
дози відповідно
до
рекомендацій
у розділі
«дозування».
Лікування:
Гемодіаліз
є
малоефективним.
При передозуванні
необхідно
відмінити
препарат, промити
шлунок, дати
активоване
вугілля і застосувати
симптоматичне
лікування:
при
брадикардії –
внутрішньовенно
атропін
(ізопреналін
або інший
препарат
хронотропної
дії), за
потреби –
тимчасовий
кардіостимулятор;
при
артеріальній
гіпотензії –
призначення
судинозвужувальних
препаратів,
внутрішньовенне
введення глюкагону,
плазмозамінних
розчинів;
при
атріовентрикулярній
блокаді ІІ
або ІІІ
ступеня –
ізопреналін
внутрішньовенно,
контроль за
станом
пацієнта, за
потреби
підключення
штучного
водія ритму;
при
загостренні
застійної
серцевої
недостатності
– внутрішньовенно
діуретики,
препарати
інотропної
дії,
вазодилататори;
при бронхоспазмі
– β2-адреностимулятори
інгаляційно,
бронходилататори
(ізопреналін)
та/або
амінофілін;
при гіпоглікемії
–
внутрішньовенно
глюкоза.
Застосування
в період
вагітності
або годування
груддю. Не слід
застосовувати
препарат у
період
вагітності
або
годування
груддю.
Діти. Не
рекомендується
застосовувати
препарат
дітям (до 18
років).
Особливості
застосування.
Необхідно
застосовувати
з
обережністю
у таких
пацієнтів:
– зі
схильністю
до
бронхоспастичних
реакцій
(бронхіальна
астма,
обтурація
бронхів тощо)
– необхідно
одночасно
застосовувати
бронходилататори,
при
підвищенні
опору дихальних
шляхів у астматиків
–
підвищувати
дозу β2-адреномиметиків;
перед
початком
лікування
рекомендується
проводити
дослідження
функції
зовнішнього
дихання у
хворих на бронхіальну
астму в
анамнезі.
– у хворих на
цукровий
діабет
можливе
потенціювання
дії
антидіабетичних
препаратів
та
маскування
симптомів
гіпоглікемії;
– за
дотримання
суворої
дієти чи
повному голодуванні;
– з
атріовентрикулярною
блокадою І
ступеня;
– зі
стенокардією
Принцметала;
– з
атеросклеротичним
ураженням
периферичних
судин – на
початку
лікування
можливе
погіршення
стану;
– за
наявності
алергії в
анамнезі
(можливе підвищення
чутливості
до
алергенів);
– з
гіпертиреозом
(можливе
маскування
симптомів
гіпертиреозу);
– з
феохромоцитомою
(тільки після
прийому альфа-адреноблокаторів);
– з псоріазом
(або за наявності
цього
захворювання
в анамнезі) –
тільки після
ретельної
оцінки
співвідношення
очікуваного
клінічного
ефекту і
можливого
ризику;
– у пацієнтів,
щодо яких
застосовується
знеболююча
терапія або
інгаляційні
анестетики.
Загальна
анестезія. Необхідно
обов’язково
попередити
лікаря-анестезіолога
про прийом
блокаторів
бета-адренорецепторів.
Не
рекомендується
їх
застосовувати
під час
хірургічних
втручань. Це
може
підвищити
ризик
виникнення аритмії
та ішемії
міокарда.
Дозу слід
поступово
зменшити і
припинити
прийом
препарату
приблизно за
48 годин до
загальної
анестезії.
Немає
досвіду
застосування
бісопрололу у
пацієнтів із
серцевою
недостатністю
у наступних
випадках:
× серцева
недостатність
ІІ ступеня по
класификації
NYHA;
× інсулінзалежний
цукровий діабет
(тип І);
× рестриктивна
кардіоміопатія;
× вроджені
вади серця;
× вади
клапанів
серця, що
призвели до
серйозних
порушень
гемодинаміки;
× інфаркт
міокарда за
останні 3
місяці;
× пацієнти
старші за 80
років.
Лікування
Бісокардом
не можна
припиняти раптово,
особливо
пацієнтам з
серцевою
недостатністю.
Оскільки
Бісокард
містить
лактозу, тому
пацієнти з
рідкісними
спадковими
формами непереносимості
галактози,
недостатністю
лактози або
синдромом
глюкозо-галактозної
мальабсорбції
не повинні
застосовувати
препарат.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з іншими
механізмами. Під
час
лікування
слід
дотримуватися
обережності
при
керуванні
автомобілем
та обслуговуванні
механічних
пристроїв, а
також
виконанні
робіт, які
потребують підвищеної
концентрації
уваги.
Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.
Не
рекомендується
одночасне
застосування
бісопрололу:
× з
блокаторами
кальцієвих
каналів
(верапаміл,
дилтіазем,
ніфедипін)
через
несприятливий
вплив на
скорочуваність
міокарда,
атріовентрикулярну
проводимість
і
артеріальний
тиск;
× з
клонідином
через ризик
уповільнення
серцевих
скорочень і
порушення
проведення
імпульсів в
міокарді;
після
відміни клонідину
можливий
різкий
підйом
артеріального
тиску;
× з
інгібіторами
МАО (крім
інгібіторів
МАО-В),
оскільки
після
припинення
прийому
інгібіторів
МАО можливий
гіпертонічний
криз.
Необхідно з
обережністю
призначати бісопролол
одночасно:
× з
трициклічними
антидепресантами,
барбітуратами,
похідними
фенотіазину
та іншими
антигіпертензивними
засобами
через ризик
надмірного
зниження
артеріального
тиску;
× з
інгібіторами
циклооксигенази
через ослаблення
гіпотензивної
дії
бісопрололу;
× з
холинолітиками
(такрин)
через
можливість
подовження
атріовентрикулярної
проводимості;
× з
глікозидами
наперстянки
через ризик
брадикардії
та аритмії;
× з
похідними
ерготаміну,
оскільки
їхній одночасний
прийом
посилює
порушення
периферичного
кровообігу;
× з
іншими
бета-адреноблокаторами
(також в очних
краплях)
через
потенціювання
взаємної дії;
× з
антиаритмічними
засобами
класу І за
класификацією
Вогена-Вільямса
(дизопірамід,
хінідин)
через подовження
часу
передсердного
проведення
і негативну
інотропну
дію;
× з
симпатикомиметиками
через
взаємне ослаблення
терапевтичної
дії (у разі
застосування
адреналіну з
бісопрололом
необхідно
підвищення
дози
адреналіну);
× із
засобами для
інгаляційного
наркозу та загальної
анестезії
через ризик
пригнічення
рефлекторної
тахікардії,
пригнічення
функції
міокарда,
посилення
артеріальної
гіпотензії; у
той же час
одночасне
застосування
анестетиків
з
бісопрололом
знижує ризик
аритмії під
час
інтубації та
початкової
фази
анестезії.
Перед
хірургічним
втручанням
необхідно
повідомити
анестезіолога
про
лікування
бісопрололом.
× інсулін
і пероральні
гіпоглікемічні
засоби
підвищують
ризик
розвитку гіпоглікемій;
× з
ріфампіцином
через
незначне
зменшення періоду
напіввиведення
бісопрололу;
× з нестероїдними
протизапальними
засобами послаблюється
гіпотензивний
ефект бісопрололу.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Бісопролол
–
кардіоселективний
β1-адреноблокатор.
Його
спорідненість
до β2-адренергічних
рецепторів
гладких
м’язів
бронхів і
судин і до β2-рецепторів,
регулюючих
метаболічні
процеси,
невелика.
Тому він
тільки в
незначному ступені
впливає на
опір
бронхіального
дерева і на
метаболічні
процеси, що
регулюються β-рецепторами.
Селективність
до β1-адренорецепторів
зберігається
навіть після
перевищення
терапевтичних
доз.
Точний
механізм дії
бісопрололу
при артеріальній
гіпертензії
до кінця не
вивчений.
Відомо, що
бісопролол
суттєво
знижує активність
реніну в
плазмі крові.
У
пацієнтів із
стенокардією
препарат знижує
потребу
міокарда у
кисні
внаслідок зниження
частоти
серцевих
скорочень і
серцевого
викиду.
Істотного
зменшення
хвилинного
об’єму крові
при цьому не
відбувається,
тиск у
правому
передсерді і
тиск
заклинювання
у легеневих
капілярах
підвищується
незначно.
На
підставі
клінічних
випробувань
доведено,
що у
пацієнтів із
серцевою
недостатністю
і
симптоматичною
стабільною
систолічною
недостатністю
(фракція
викиду < 35%)
прийом
бісопрололу:
–
знижує
смертність,
–
зменшує
кількість
випадків
раптової коронарної
смерті і інцидентів
серцевої
недостатності
з наступною госпіталізацією,
–
покращує
функціональний
стан згідно з
класифікацією
NYHA.
У
пацієнтів з
ішемічною
хворобою
серця без
хронічної серцевої
недостатності
бісопролол
знижує
частоту серцевих
скорочень і
систолічний
об’єм, через що
знижується
об’єм викиду
і потреба міокарда
у кисні.
Загальний
периферичний
судинний
опір при
прийомі
препарату
спочатку
збільшується,
а протягом
тривалого
застосування
знижується.
Фармакокінетика. Після
прийому
внутрішньо
майже
повністю всмоктується.
Біодоступність
бісопрололу
становить біля
90 %.
Зв’язується
з білками
плазми на 30 %.
Період
напіввиведення
бісопрололу
становить 10-12
годин (що
обумовлює
його
застосування
раз на добу).
Бісопролол
екскретується
нирками (50 % – у
незміненому
вигляді,
решта –
неактивні метаболіти,
що
утворюються
в печінці), 2 % – з
фекаліями.
Завдяки тому,
що в
елімінації бісопрололу
рівною мірою
беруть
участь печінка
та нирки, у
пацієнтів з
недостатністю
одного з цих
органів
немає необхідності
коригувати
дозу.
Фармакокінетика
бісопрололу
має лінійний
характер і не
залежить від
віку. У
пацієнтів, що
приймають
бісопролол
по 10 мг на добу, максимальна
концентрація
у плазмі
крові
становить 64±21
нг/мл, а
період
напіввиведення –
17±5 годин.
У пацієнтів
із хронічною серцевою
недостатністю
(клас ІІІ
відп. NYHA)
концентрація
бісопрололу
вище, а
період напіввиведення
більше, ніж у
здорових
добровольців.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
фізико-хімічні
властивості: таблетки,
вкриті
оболонкою 5
мг:
двоопуклі, світло-жовтого
кольору,
округлої
форми, з розподільчою
рискою на
одному боці
та гравіруванням
”5”
– на іншому;
таблетки,
вкриті
оболонкою 10
мг:
двоопуклі, світло-жовтого
кольору,
округлої
форми, з
розподільчою
рискою на
одному боці
та гравіруванням
”10”
– на іншому.
Термін
придатності. 3 роки.
Умови
зберігання.
Зберігати в
недоступному
для дітей
місці при
температурі
не вище 30°С.
Упаковка.
Таблетки
по 5 мг або 10 мг
№30 у блістері,
по 1 або 2
блістера у
картонній
коробці.
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виробник.
Ай-Сі-Ен
Польфа Жешув
АТ.
Місцезнаходження.
35-959