Форма випуску: Таблетки по 200 мг № 25 (5х5), № 100 (25х4) у блістерах
Виробник, країна: СТАДА Арцнайміттель АГ, Німеччина
Міжнародна непатентована назва: Aciclovir
АТ код: J05AB01
Форма випуску: Таблетки по 200 мг № 25 (5х5), № 100 (25х4) у блістерах
Діючі речовини: 1 таблетка містить: ацикловіру – 200.0 мг
Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат.
Фармакотерапевтична група: Противірусні препарати
Показання: • Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex І-го та ІІ-го типів як первинних, так і рецидивуючих, включаючи генітальний герпес.
• Для профілактики рецидиву показаний дорослим з ускладненими формами частих генітальних вірусних інфекцій.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 5 років.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/3840/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
препарату
Ацикловір
200 СТАДА®
(Acyclovir 200 STADA®)
Загальна
характеристика:
міжнародна
та хімічна
назви: aciclovir, 2-аміно-1,9-дигідро-9-[(2-гідроксіетокси)метил]-6H-пурин-6-он;
основні
фізико-хімічні
властивості: білі
круглі,
двоопуклі
таблетки з
відтиском «VS1»,
діаметром 10 мм
і висотою 3,8 ± 0,2 мм;
cклад: 1
таблетка
містить
ацикловіру 200
мг;
допоміжні
речовини: целюлоза
мікрокристалічна,
кремнію діоксид
колоїдний
безводний,
магнію
стеарат, кополівідон,
натрію
крохмальгліколят.
Форма
випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична
група. Противірусні
засоби для
системного
застосування.
Код АТС J05AB01.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка
Ацикловір –
противірусний
препарат,
особливо
ефективний
проти вірусів
простого
герпесу (Herpes simplex) і
оперізувального
лишая (Varicella zoster).
Схожість
структур
ацикловіру і
дезоксигуанідину
дозволяє
ацикловіру
взаємодіяти
з вірусними
ферментами,
що приводить
до
переривання
розмноження
вірусу. Після
проникнення
ацикловіру в
уражену
герпесом
клітину під
впливом
тимідинкінази,
яка
виділяється
вірусом,
ацикловір
перетворюється
в ацикловір-монофосфат,
який
ферментами
клітини-хазяїна
перетворюється
в
ацикловір-дифосфат,
а потім в
активну
форму
ацикловір-трифосфат,
який і блокує
розповсюдження
вірусної ДНК.
Вибірково
діє на синтез
вірусної ДНК.
На реплікацю
ДНК
клітини-хазяїна
(клітини
людини) ацикловір-трифосфат
практично не
впливає.
Специфічність
і висока
селективність
дії
зумовлені
переважним
його
накопиченням
у клітинах,
уражених
вірусом
герпесу. Має
високу активність
відносно
вірусу
простого
герпесу І та
ІІ типу;
вірусу, який
спричиняє
вітряну
віспу і
оперізувальний
лишай; вірусу
Епштейна-Барра.
Має помірну
активність
по відношенню
до
цитомегаловірусів.
При герпесі попереджує
виникнення
нових
елементів
висипу,
знижує
ймовірність
шкірної
дисемінації
і
вісцеральних
ускладнень,
прискорює утворення
кірок, знижує
біль у
гострій фазі
оперізувального
герпесу. Має
імуностимулюючу дію.
Фармакокінетика. Після
перорального
застосування
частково
всмоктується
в кишковому тракті,
через низьку
ліпофільність
абсорбція
після
перорального
застосування
200 мг – близько 20%,
при цьому
утворюються
дозозалежні
концентрації,
достатні для
ефективного
лікування
вірусних
захворювань.
Максимальна концентрація
після
перорального
застосування
на добу 200 мг – 0,7
мкг/мл,
мінімальна –
0,4 мкг/мл. Пік
максимальної
концентрації
досягається
за 1,5 – 2 год.
Проникає
крізь
гематоенцефалічний
та
плацентарний
бар‘єр,
виділяється
з грудним
молоком.
Добре проникає
в органи і
тканини,
концентрація
в спиномозковій
рідині – 50% від
рівня у
крові. Після
перорального
прийому 1 г на
добу
концентрація
в грудному
молоці – 60-410 %
від його
концентрації
у плазмі (в
організм дитини
з грудним
молоком
ацикловір
потрапляє в
дозі 0,3 мг/кг на
добу).
Зв‘язок з
білками плазми
– 9-33%.
Метаболізується
в печінці з
утворенням
метаболіту
9-карбоксиметоксиметилгуаніну.
Виводиться
нирками в
незміненому
стані, шляхом
клубочкової і
канальцевої
секреції, у
вигляді
метаболіту – 10-15%.
Швидкість
виведення з
віком
уповільнюється,
а період
напіввиведення
активної речовини
збільшується.
У хворих з
тяжкою нирковою
недостатністю
період
напіввиведення
– 20 год, при
гемодіалізі
– 5-7 год (при
цьому концентрація
ацикловіру в
плазмі
зменшується
до 60% від
вихідного
значення).
Показання
для
застосування.
Інфекції
простого
герпесу,
генітальний
герпес на
шкірі та
слизових
оболонках
(найчастіше –
рецидивний
генітальний
герпес).
Для
профілактики
рецидиву
показаний
дорослим з
ускладненими
формами частих
генітальних
вірусних
інфекцій.
Для
лікування
вітряної
віспи і
оперізувального
лишая.
Спосіб
застосування
та дози.
При
лікуванні
простого
герпесу
шкіри і слизових
оболонок
призначають
по 200 мг 5 разів на
добу кожні 4
год, за
винятком
періоду нічного
сну. Курс
лікування – 5
днів, за
необхідності
може бути
продовжений.
При
вираженому
імунодефіциті
(у тому числі
після трансплантації
кісткового
мозку або при
порушенні
всмоктування
із кишечнику)
призначають
по 400 мг 5 разів
на добу.
Лікування
необхідно
починати
якомога
раніше після
виникнення
інфекції. Для
профілактики
рецидивів простого
герпесу
пацієнтам з
нормальним
імунним
статусом
призначають
по 200 мг 4 рази на
добу кожні 6
год або 400 мг 2
рази на добу
кожні 12 год.
При
рецидивах
розпочинають
лікування у
продромальний
період або
при появі
перших
елементів
висипу. Терапію
слід
періодично
переривати
через 6 – 12
місяців (для
виявлення
можливих
змін протягом
захворювання).
Для
профілактики
рецидивів
простого
герпесу
пацієнтам з
імунодефіцитом
призначають
по 200 мг 4 рази на
добу кожні 6
год. У
випадку
вираженого
імунодефіциту
(після
трансплантації
кісткового
мозку або при
порушенні
всмоктування
із кишечнику)
– 400 мг 5 разів на
добу.
Тривалість
профілактичного
курсу
терапії визначається
тривалістю
періоду, коли
існує ризик
інфікування.
Дітям від 2
років призначають
такі ж дози,
як і
дорослим. Для
лікування
первинної
генітальної
герпетичної
інфекції
призначають
по 200 мг 5 разів
на добу
протягом 5 – 10
днів, при
рецидиві – 200 мг 5
разів на добу
протягом 5
днів. Для
профілактики
– 200 мг 4 рази на
добу або 400 мг 2
рази на добу протягом
6 – 12 місяців; на фоні
вираженого
імунодефіциту – по 400 мг 4
рази на добу
(лікування
продовжують
доти, доки
існує
загроза
ризику). Для
лікування
вітряної
віспи і
оперізувального
лишая призначають
внутрішньо
по 800 мг 5 разів
на добу кожні
4 год, за
винятком
періоду
нічного сну.
Курс
лікування – 7
днів. Дітям
старше 6 років
– по 800 мг 4 рази
на добу; 2 – 6
років – по 400 мг 4
рази на добу.
Більш точну
дозу можна
визначати із
розрахунку 20
мг/кг, але не
більше 800 мг 4
рази на добу.
Курс
лікування – 5
днів.
У пацієнтів
з порушенням
функції
нирок: при
лікуванні і профілактиці
інфекцій,
викликаних
простим
герпесом, у
хворих із Сl
креатиніна <10
мл/хв дозування
варто
знизити до 200
мг 2 рази в
добу із
12-годинними
інтервалами;
при
лікуванні
інфекцій,
викликаних
оперизувальнім
лишаєм, у
хворих з Cl
креатиніна <10
мл/хв рекомендується
знизити
дозування до
800 мг 2 рази в добу
із
12-годинними
інтервалами;
при Cl креатиніна
до 25 мл/хв
призначається
по 800 мг 3 рази в добу
із 8-ми
годинними
інтервалами.
Побічна
дія.
При
застосуванні
препарату
можуть
спостерігатися
висипання на
шкірі,
шлунково-кишкові
розлади, такі
як нудота,
блювання,
абдомінальний
біль, запори
і діарея,
головний
біль,
стомлюваність,
запаморочення,
галюцинації,
гіпербілірубінемія. Всі ці симптоми
зникають
після
припинення
терапії
ацикловіром.
Протипоказання.
Дитячий
вік до 2 років.
Підвищена
чутливість
до
компонентів
препарату.
Передозування.
Максимальна
доза
ацикловіру 5 г,
прийнята за
один раз, не
провокує
інтоксикацію
або прояви
передозування.
Але пацієнти,
які прийняли
дозу, що
перевищує 5 г,
повинні бути
ретельно
обстежені на
наявність
ознак
інтоксикації.
Особливості
застосування.
Пацієнтам
зі зниженим
імунітетом
(при ВІЛ/СНІД
або після
трансплантації
кісткового
мозку) на
фоні
застосування
крему ацикловіру,
слід
призначати
системне
застосування
препарату, як
і у випадку
тяжкого і рецидивного
перебігу
герпесвірусної
інфекції.
Довготривале
або повторне
лікування ацикловіром
хворих зі
зниженим
імунітетом
може
спричинити
появу штамів
вірусів, нечутливих
до його дії. У
більшості
виділених
штамів вірусів,
нечутливих
до
ацикловіру,
знаходиться
відносна
нестача
вірусної
тимідинкінази;
були
виділені
штами зі
зміненою
тимідинкіназою
або зі
зміненою
ДНК-полімеразою.
In-vitro
дія
ацикловіру
на
ізольовані
штами вірусу
простого
герпесу може
спричинювати
появу менш
чутливих
штамів.
Застосування
ацикловіру в
період
вагітності
показано у
тих випадках,
коли користь для
матері
перевищує
потенційний
ризик для
плоду.
У ході
терапії
високими
пероральними
дозами
препарату слід
забезпечити
достатнє
надходження
рідини в
організм
пацієнта.
У період
терапії
ацикловіром
слід припинити
годування
груддю.
У
випадках
порушення
видільної
функції нирок
і особам
похилого
віку дозу
зменшують з
урахуванням
кліренсу
креатиніну.
У разі
виникнення
алергічних
реакцій
препарат
слід відмінити.
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами.
Пробенецид
зменшує
виведення
ацикловіру
на 30%, що
спричинює
збільшення
часу напіввиведення
ацикловіру.
Умови та
термін
зберігання.
Зберігати в
недоступному
для дітей
місці при
температурі
не вище 25оС.
Термін
придатності –
5 років.
Умови
відпуску. За
рецептом.
Упаковка.
По 25
таблеток у
блістері; по 4
блістери у
картонній
коробці;
По 5
таблеток у
блістері; 5
блістерів в
картонній
коробці
Виробник. СТАДА
Арцнайміттель
АГ.
Адреса.
Стадаштрассе 2-18, D-61118 Бад