АПАП ЛАЙТ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АПАП ЛАЙТ

Склад лікарського засобу:

діюча  речовина: paracetamol;

1 таблетка містить парацетамолу 500 мг;

допоміжні речовини:   крохмаль  прежелатинізований,   натрію кроскармелоза,   повідон,   кислота стеаринова, віск карнауба;

оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Таблетки, вкриті оболонкою, довгастої форми, білого кольору, з написом “АРАР ” з одного боку.

Назва і місцезнаходження виробника. ТОВ ЮС Фармація, Польща, вул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польща.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол.

Код АТС N02ВЕ01.

Парацетамол чинить знеболювальну та жарознижувальну дію, але виявляє дуже слабкий протизапальний ефект. Механізм дії парацетамолу зумовлений інгібуванням синтезу простагландину у центральній нервовій системі. Зокрема цей препарат  є потужним інгібітором циклооксигенази арахідонової кислоти, що присутня у центральній нервовій системі. Внаслідок цього підвищується чутливість нервових закінчень до дії таких нейромедіаторів, як кініни та серотонін. Ефект парацетамолу зумовлений підвищенням порогу чутливості до болю. Зменшення концентрації простагландину в центрі терморегуляції гіпоталамуса спричиняє жарознижувальну дію. Як правило, парацетамол не зменшує протромбінового часу та не впливає на час кровотечі і згортання крові.

Парацетамол швидко і майже повністю адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Після перорального приймання препарату максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 30 – 60 хвилин. Приблизно 25 – 50 %  парацетамолу у плазмі крові зв’язані з білками плазми. Період напіввиведення парацетамолу з плазми крові становить 2 – 4 години. Знеболювальна дія парацетамолу триває протягом 4 – 6 годин, а жарознижувальна – 6 – 8 годин. Парацетамол зазнає метаболічних перетворень під дією мікросомних ферментних систем у печінці. Після приймання  терапевтичних доз 90 – 100 % препарату виділяється з організму з сечею через 24 години, переважно – шляхом кон’югації у печінці з глюкороновою кислотою (~ 60 %), сірчаною кислотою – 35 % і цистеїном (1 % – 3 %), а також у незміненому вигляді (2 % – 4 %). Незначні кількості парацетамолу перетворюються під дією мікросомного ферменту Р – 450 на хімічно активний проміжний метаболіт (N-ацетил-п-бензохінонімін), який далі в процесі обміну перетворюється шляхом кон’югації з глютатіоном і виділяється з сечею у вигляді меркаптурової кислоти. Було зроблено припущення, що цей проміжний метаболіт зумовлює токсичне ураження печінки, спричинене парацетамолом, і що високі дози парацетамолу можуть настільки знижувативати вміст глютатіону, що зменшується дезактивація токсичного метаболіту. Застосовування парацетамолу хворими з нирковою недостатністю  помірного або тяжкого ступеня може спричинити накопичення кон’югантів парацетамолу в крові.

Показання для застосування. Симптоматична терапія. Біль від слабкого до помірного: головний біль, біль у м’язах, зубний біль, дисменорея, невралгія. Симптоми пропасниці та грипу або застуди.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого  компонента препарату.  Виражена ниркова або печінкова недостатність. Гострий гепатит. Препарат призначають під час вагітності лише у разі, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода. Не слід призначати препарат у період годування груддю.

Належні заходи безпеки при застосуванні. Застосування препарату особами з печінковою недостатністю, особами, які зловживають алкоголем і особами, які голодують може спричинити ризик ушкодження печінки. Слід з обережністю призначати особам з недостатністю функції нирок або печінки, недостатністю G6PD та астмою. Не слід приймати  препарат довше  3 діб у разі пропасниці та довше  10 діб у разі болю у дорослих або 5 діб у разі болю у дітей. Протягом курсу лікування уникати вживання алкоголю.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Парацетамол слід призначати з особливою обережністю пацієнтам з печінковою недостатністю або   з   передозуванням   в   анамнезі.   Пацієнти   зі   стабільним захворюванням   печінки   можуть  приймати   терапевтичні   дози   парацетамолу   у   разі епізодичного нетривалого болю (< 5 днів).

Пацієнти з недостатністю нирок:

Парацетамол є відповідним аналгетиком у разі  епізодичного болю у пацієнтів  з прихованим захворюванням  нирок,  але  його  тривале  застосування  не  рекомендується. Дозування може бути різним, залежно від клінічного ефекту на препарат і ступеня ниркової недостатності, але жодних кількісних рекомендацій не існує.

Особливі застереження.

Можливе застосування у пацієнтів з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки та з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

– Застосування у період вагітності або годування груддю. Протипоказане.

– Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або  працювати з потенційно небезпечними механізмами.

 Діти. Протипоказано дітям віком до 12 років.

Спосіб застосування та дози.  Дорослим і дітям старше 12 років: 1-2 таблетки кожні 4-6 годин. Не слід приймати більше 8 таблеток на добу.

Препарат не слід приймати довше 10 днів.

Передозування. Симптоми    передозування:    нудота,    блювання,    болі   у   шлунку.    Після   значного передозування можуть виникати тромбоцитопенія, агранулоцитоз і виражена печінкова або ниркова недостатність. Наслідки передозування, перш за все, пов’зані з токсичною дією парацетамолу, яка може спостерігатися після прийому разової дози парацетамолу, наприклад, 7,5 – 10 г.

Лікування    гострого    отруєння    парацетамолом    переважно    симптоматичне    і підтримуюче і включає загальні заходи з підтримання життя, такі як регулювання дихання та інфузійна та електролітична терапія. Якщо минуло небагато часу після  застосування ліків (до 1 години), необхідно викликати блювання та провести промивання шлунка. Необхідно якнайшвидше застосувати ударну дозу ацетилцистеїну: внутрішньовенно – 150 мг/кг (у 200 мл 5 % глюкози протягом 15 хвилин), потім – 50 мг/кг (у 500 мл протягом 4 годин) і 100 мг/кг (у 1000 мл протягом 16 годин); Перорально – 140 мг/кг, після чого  внутрішньо приймають підтримуючі дози 70 мг/кг кожні 4 години, 17 додаткових доз.  Крім того,  необхідно визначати концентрації парацетамолу у плазмі або у сироватці крові, концентрацію глюкози у крові, а також концентрації А5Т, АІЛ/білірубіну, креатиніну та електроліту у сироватці крові. У разі надзвичайно інтенсивного отруєння необхідно провести гемодіаліз крові.

Побічні ефекти. Можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

– алергічні реакції: шкірний свербіж, висипи на шкірі і слизових оболонках (звичайно еритематозний, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);

– з боку центральної нервової системи (звичайно розвивається при прийомі високих доз): загальна слабкість, запаморочення, сонливість,  психомоторне збудження;  порушення концентрації уваги протягом наступного дня, особливо у разі недостатньої тривалості сну після прийому препарату;

– з боку  системи травлення: нудота, біль в епігастрії, підвищення активності “печінкових” ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект);

– з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;

– з боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія (особливо для хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). При тривалому застосуванні у великих дозах – апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія;

– з боку сечовидільної системи: (при прийомі великих доз) – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз);

– з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, синусова тахікардія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Антациди можуть пригнічувати активність парацетамолу. Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність  мікросомальних  ферментів  печінки,  можуть  посилювати токсичний  вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. Хронічне застосування великих доз ацетамінофену підсилює дію антикоагулянтів – похідних  кумарину та індандіону. Одночасне застосування ізоніазиду та парацетамолу може призводити до збільшення ризику гепатотоксичності препарату.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. Таблетки № 6, № 8, № 10, № 12, № 24 (12 × 2) у блістерах, у картонній коробці; № 2 – у саше.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Таблетки № 50 у флаконах, у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.