Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 10 (10х1), № 30 (10х3) у блістерах (фасування з форми in bulk фірми-виробника ТОВ
Виробник, країна: ТОВ “Фармекс Груп”, Київська обл., м. Бориспіль, Україна
Міжнародна непатентована назва: Amlodipine
АТ код: C08CA01
Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 10 (10х1), № 30 (10х3) у блістерах (фасування з форми in bulk фірми-виробника ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”, Україна)
Діючі речовини: 1 таблетка містить 5 мг амлодипіну бесилату у перерахуванні на 100 % речовину і амлодипін
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат безводний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат
Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію
Показання: Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія або вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 5 років з дати виготовлення “in bulk”.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/11234/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
препарату
АМЛОДЕКС
(AMLODEX)
Склад:
діюча
речовина: amlodipine;
1 таблетка
містить 5 мг
або 10 мг
амлодипіну
бесилату у
перерахуванні
на 100 % речовину
і амлодипін;
допоміжні
речовини: целюлоза
мікрокристалічна,
натрію
кроскармелоза|,
лактози
моногідрат,
кальцію
гідрофосфат|
безводний|безводний|,
кремнію
діоксид
колоїдний
безводний,
кальцію
стеарат|.
Лікарська
форма. Таблетки|таблетки|.
Фармакотерапевтична
група.
Селективні
антагоністи
кальцію з|із|
переважною
дією на судини|посудини|.
Код АТС С08С А01.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Артеріальна
гіпертензія,
стабільна
стенокардія
або
вазоспастична|
стенокардія
(стенокардія
Принцметала).
Протипоказання.
Підвищена
чутливість
до
амлодипіну| або
інших
похідних
дигідропіридину,
до
допоміжних
компонентів
препарату;
тяжка|тяжка|
артеріальна
гіпотензія
(систолічний
артеріальний
тиск|тиснення|
< 90
мм рт|. ст.),
колапс,
кардіогенний
шок,
нестабільна стенокардія,
виражений|виказаний,висловлений|
стеноз устя
аорти, вагітність,
період
годування
груддю, дитячий
вік.
Спосіб
застосування
та дози.
Призначають
дорослим внутрішньо.
Приймають 1
раз на добу,
незалежно
від прийому
їжі, запиваючи
достатньою
кількістю
води (до 100 мл)|їди|.
Початкова
добова доза зазвичай
становить 5
мг, при необхідності
можливе
збільшення
через 7-10 днів (з
урахуванням|з
врахуванням|
реакції
хворого) до
добової дози
10 мг.
Підтримуюча
доза при
артеріальній
гіпертензії
– 5 мг на добу.
При
стенокардії
напруження|напруження|
і вазоспастичній| стенокардії
призначають
у добовій
дозі
5-10 мг, для
профілактики
нападів|приступів|
стенокардії
– 10 мг на добу.
Для
пацієнтів
худих,
невисокого
зросту|зросту|,
літніх|літніх|, з|із|
порушенням
функції
печінки
початкова добова
доза
становить 2,5
мг (застосовують
препарати
амлодипіну з
можливістю
дозування 2,5
мг).
При
порушенні
функції
нирок|бруньок|,
одночасному
призначенні
з|із| тіазидними|
діуретиками,
b-адреноблокаторами
та інгібіторами
ангіотензинперетворюючого| ферменту
зміна режиму
дозування
препарату не
потрібна.
Побічні
реакції.
З
боку
серцево-судинної
системи: прискорене
серцебиття,
задишка,
виражене|виказане,висловлене|
зниження артеріального
тиску|тиснення|,
васкуліт,
припливи|припливи|
крові до
обличчя|обличчя,лиця|;
рідко –
стенокардія,
інфаркт
міокарда,
аритмії (фібриляція
передсердь і
шлуночкова
тахікардія);
дуже рідко –
розвиток або
посилення серцевої|сердечної|
недостатності,
екстрасистолія.
З
боку
центральної
нервової
системи: головний
біль, запаморочення,
підвищена стомлюваність,
сонливість,
зміна настрою,
судоми; рідко
– астенія,
втрата свідомості,
зниження
чутливості
до
подразників,
нервозність,
парестезії,
тремор,
вертиго,
безсоння|,
депресія;
дуже рідко –
атаксія,
апатія, ажитація|,
амнезія.
З
боку травної
системи: нудота,
блювання,
біль в
епігастрії|,
гіпербілірубінемія;
рідко –
підвищення рівня
печінкових
трансаміназ|,
порушення
функції
печінки,
жовтяниця|жовтуха|,
панкреатит,
сухість у
роті|у
роті|,
метеоризм,
запор або
діарея,
гіперплазія
ясен; дуже
рідко – гастрит,
підвищення
апетиту.
З
боку
сечостатевої
системи: периферичні
набряки (щиколоток
і стоп); рідко
– сексуальні
порушення (в
т.ч. зниження
потенції),
полакіурія|,
болючі|болючі|
позиви до
сечовипускання,
ніктурія;
дуже рідко –
дизурія,
поліурія|поліурія|.
З
боку
опорно-рухового
апарату: рідко –
артралгія,
артроз,
міалгія (при
тривалому застосуванні|вживанні|);
дуже рідко –
міастенія.
З
боку шкірних
покривів: дуже
рідко –
ксеродермія,
алопеція,
дерматит,
пурпура,
зміна
кольору|цвіту|
шкіри.
Алергічні
реакції: рідко – шкірні|шкіряний|
висипання (в
т.ч.
еритематозні|,
макулопапульозні|,
кропив’янка|кропивниця|),
свербіж|сверблячка,зуд|.
З
боку органів
зору:
порушення зору,
кон’юнктивіт,
диплопія,
біль в оці; рідко
–
ксерофтальмія;
дуже рідко –
порушення
акомодації.
Інші:
рідко – диспное,
гінекомастія,
урикемія|, збільшення/зменшення
маси тіла,
тромбоцитопенія,
лейкопенія,
гіперглікемія,
шум у вухах,
біль у спині|спіні|,
носова
кровотеча,
підвищене
потовиділення|випіт|;
дуже рідко –
холодний
липкий піт, кашель,
риніт,
паросмія,
порушення
смакових відчуттів.
Передозування.
Симптоми: надмірне
зниження
артеріального
тиску|тиснення|,
рефлекторна
тахікардія,
надмірна
периферична
вазодилатація.
Лікування:
надати|наділити|
хворому
положення|становище|
лежачи з|із|
піднятими
ногами.
Промивання
шлунка,
призначення
активованого
вугілля
(особливо в
перші 2 години
після
передозування),
при значному
зниженні
артеріального
тиску|тиснення|
– підтримка
функцій
серцево-судинної
системи,
постійний
моніторинг
функції серця
і легенів,
контроль за
об’ємом|обсягом|
циркулюючої
крові і
діурезом. Для
відновлення
тонусу судин|посудин|
–
призначення
судинозвужувальних
засобів (за
відсутності
протипоказань
до їх застосування|вживання|).
Симптоми
блокади кальцієвих
каналів
зменшує
внутрішньовенне
введення|вступ|
кальцію
глюконату|.
Специфічний
антидот
відсутній.
Гемодіаліз не
ефективний.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Препарат
протипоказаний
при
вагітності
(безпека
застосування|вживання|
не
встановлена|установлена|).
При
необхідності
застосування|вживання|
в період лактації
слід
припинити
годування
груддю.
Діти.
Не
рекомендується
застосовувати
препарат |в,біля|дітям
через
відсутність
достатніх
клінічних
даних.
Особливості
застосування.
З|із|
обережністю
застосовують
при
порушенні
функції
печінки, синдромі
слабкості
синусового
вузла
(виражена|виказана,висловлена|
брадикардія,
тахікардія),
декомпенсованій|
хронічній
серцевій|сердечної|
недостатності,
легкій або
помірній
гіпотензії,
аортальному
стенозі, мітральному
стенозі,
гіпертрофічній
кардіоміопатії
(особливо
обструктивній|обструкційної|),
цукровому
діабеті, в
літньому
віці.
У
період
лікування
необхідно
щоденно контролювати
артеріальний
тиск,
здійснювати
регулярний
контроль за
масою тіла і
споживанням|вжитком|
натрію, а
також призначити
відповідну
дієту.
Необхідна
підтримка
гігієни
зубів і регулярні
консультації
стоматолога
(запобігання
болючості|болючий|,
кровоточивості
та
гіперплазії
ясен).
Для
Амлодексу не
характерний
синдром
«відміни»,
однак|однак|
перед
припиненням
лікування
рекомендується
поступове
зниження
дози.
Амлодекс
не змінює|зраджує|
в плазмі
крові
концентрацію
калію, тригліцеридів|,
загального|спільного|
холестерину,
ліпопротеїдів|
низької
щільності,
сечової
кислоти,
креатиніну та
азоту
сечовини.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі з
іншими
механізмами.
У
період
лікування
слід
утримуватися
від керування
автотранспортом
і занять
потенційно
небезпечними
видами діяльності,
які
вимагають
підвищеної
концентрації
уваги і
швидкості|прудкості|
психомоторних
реакцій,
оскільки
препарат
може
викликати|спричиняти|
запаморочення
і сонливість
(особливо на
початку
лікування).
Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види взаємодій.
Концентрацію
амлодипіну| в
крові
підвищують
інгібітори
мікросомального|
окиснення
(підвищується
ризик
розвитку побічних
ефектів),
знижують –
індуктори
мікросомального|
окиснення.
Гіпотензивний
ефект
амлодипіну|
ослаблюють|послабив,послаблюють|
нестероїдні
протизапальні
засоби, особливо
індометацин
(затримка натрію
і блокада
синтезу
простагландинів|
нирками|бруньками|),
a-адреностимулятори,
естрогени
(затримка натрію),
симпатоміметики;
посилюють|посилюють|
– аміодарон|,
хінідин, a1-адреноблокатори|,
нейролептики| та
інші
блокатори|
кальцієвих
каналів.
Гіпотензивний
і
антиангінальний| ефект
амлодипіну| посилюють|посилюють|
тіазидні| і
«петльові|петльові|»
діуретики, b-адреноблокатори,
верапаміл|,
інгібітори
ангіотензинперетворюючого|
ферменту та
нітрати.
Ефекти| амлодипіну| знижують
препарати
кальцію.
Прокаїнамід,
хінідин та
інші засоби,
що
викликають|спричиняють|
подовження|видовження|
інтервалу QT, посилюють|посилюють|
негативний|заперечний|
дромотропний| ефект
і можуть
підвищувати
ризик
значного
подовження|видовження|
інтервалу QT.
Амлодекс
посилює|посилює|
прояви|вияви|
побічної дії
препаратів
літію
(нудота, блювання,
діарея,
атаксія,
тремор, шум у
вухах).
Концентрацію
амлодипіну| в
крові може
незначно
збільшувати
грейпфрутовий
сік, однак|однак|
це не супроводжується|супроводиться|
клінічно
значущим
зниженням
артеріального
тиску|тиснення|.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Селективний
блокатор| «повільних»
кальцієвих
каналів з|із|
переважною дією
на судини, похідне
дигідропіридину.
Механізм
дії
обумовлений
зв’язуванням|зв’язуванням|
з|із|
дигідропіридиновими|
рецепторами,
блокуванням «повільних»|
кальцієвих
каналів,
інгібуванням
трансмембранного| току|току|
кальцію всередину
клітин
гладких
м’язів серця
і судин
(більшою
мірою в
гладком’язові
клітини
судин|посудин|,
ніж в
кардіоміоцити).
Чинить
антигіпертензивну| та
антиангінальну
дію.
Антигіпертензивна
дія
обумовлена
прямим
вазодилатуючим|
впливом на
гладкі м’язи |посудин|артеріальних
судин|посудин|
і подальшим|наступним|
зниженням
загального|спільного|
периферичного
опору судин|посудин|.
Завдяки повільному
початку дії
та
пролонгованому
ефекту
забезпечує
плавне і
тривале
зниження артеріального
тиску. У|тиснення|
хворих на|із|
артеріальну
гіпертензію
прийом 1 раз
на добу
супроводжується|супроводиться|
клінічно
значущим
дозозалежним|
зниженням
артеріального
тиску|тиснення|
в положенні|становищі|
як лежачи,
так і стоячи
протягом
доби.
Антиангінальна
дія
обумовлена
розширенням
коронарних і
периферичних
артерій та зниженням
загального|спільного|
периферичного
опору судин|посудин|
(постнавантаження)
без зміни
частоти серцевих|сердечних|
скорочень.
Запобігає
розвитку
спазму коронарних
артерій
(стенокардія
Принцметала
або
вазоспастична
стенокардія).
У|в,біля|
хворих на
стенокардію
регулярний|однократний|
прийом
амлодипіну
збільшує
толерантність
до фізичного
навантаження.
У
пацієнтів із
серцево-судинними
захворюваннями,
які
перенесли
інфаркт
міокарда, черезшкірну
транслюмінальну
ангіопластику
коронарних
артерій або у
тих, які
страждають на
стенокардію,
амлодипін
запобігає
розвитку
потовщення інтими-медії
сонних
артерій,
значно
знижує летальність
від
серцево-судинних
захворювань,
інфаркту
міокарда,
інсульту,
транслюмінальної
ангіопластики
коронарних
артерій,
аортокоронарного
шунтування;
сприяє
зниженню
госпіталізацій
у зв’язку з
нестабільною
стенокардією
і
прогресуванням
хронічної серцевої
недостатності,
знижує
частоту
втручань,
спрямованих
на
відновлення
коронарного
кровотоку.
Не
виявляє
суттєвого|суттєвого|
впливу на
скоротність
і
провідність
міокарда, не
спричиняє|спричиняє|
рефлекторне збільшення
частоти
серцевих|сердечних|
скорочень,
гальмує
агрегацію
тромбоцитів,
підвищує
швидкість
клубочкової
фільтрації, чинить
слабку|слабу|
натрійуретичну| дію.
При
діабетичній
нефропатії
не збільшує
вираженість|виказаний,висловлений|
мікроальбумінурії|. |виказаний,висловлений|Не
виявляє
будь-якого
несприятливого
впливу на
обмін
речовин і
концентрацію
ліпідів плазми.
Амлодипін
має велику
тривалість
дії, його можна
призначати 1
раз на добу.
Терапевтичний
ефект розвивається
через 2-4 години
після|потім|
прийому,
тривалість
дії –
приблизно 24
години.
Фармакокінетика|.
Після|потім|
застосування
внутрішньо
всмоктується
повільно|повільно|,
але|та|
майже
повністю
(прийом з|із| їжею
не змінює|зраджує|
всмоктування).
Біодоступність
становить 60-80 %.
Максимальна
концентрація
в плазмі
досягається
через 6-12 годин
після|потім|
прийому.
Зв’язок з|із|
білками
плазми – 90-98 %.
Добре
розподіляється
в організмі
(об’єм|обсяг|
розподілу – 21
л/кг).
Постійна
концентрація
в плазмі
крові досягається
на 7-8 день
лікування.
Проникає
через гематоенцефалічний| бар’єр і в грудне
молоко.
Повільно|повільно|,
але|та|
інтенсивно
метаболізується
в печінці; приблизно
90 %
перетворюється
в мало-| і
неактивні
похідні
піридину; має
невеликий
ефект «першого
проходження».
Період напіввиведення
після|потім|
одноразового
прийому
варіює від 31
до 48 годин, при
повторному
прийомі
становить
приблизно 45
годин.
Загальний|спільний|
кліренс
становить 7
мл/хв´кг (у|в,біля|
пацієнтів з|із|
масою тіла 60 кг
– 25 л/год., у|в,біля|
літніх|літніх|
пацієнтів – 19
л/год.). Елімінація
здійснюється
нирками|бруньками|
(приблизно 60 % – у
вигляді метаболітів|,
приблизно 10 % – у
незміненому
вигляді|виді|) і з|із| жовчю
(20-25 % у стані
метаболітів|).
Виділяється у|із|
грудне
молоко. Не
видаляється
при
гемодіалізі.
У|в,біля|
хворих на|із|
артеріальну
гіпертензію
період
напіввиведення
становить
приблизно 48
годин, у|в,біля| |літніх|
пацієнтів
старше 65
років –
збільшується
до 65 годин, при
печінковій
недостатності
і при тяжкій|тяжкій|
хронічній
серцевій|сердечній|
недостатності
– до 60 годин.
Подовження|видовження|
періоду
напіввиведення
свідчить про
можливість|спроможність|
кумуляції
препарату
при
тривалому
його призначенні.
Недостатність
функції
нирок|бруньок|
не чинить
суттєвого|суттєвого|
впливу на фармакокінетику| амлодипіну|.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
фізико-хімічні
властивості:
таблетки по 5
мг – білого
або білого з|із|
кремуватим|
відтінком
кольору,
плоскоциліндричної
форми з фаскою;
таблетки по 10
мг – білого
або білого з|із|
кремуватим|
відтінком
кольору,
плоско-циліндричної
форми з
рискою та
фаскою.
Термін
придатності.
5 років
з дати
виготовлення
"in bulk".
Умови
зберігання.
Зберігати в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 о С|.
Зберігати
в
недоступному
для дітей
місці.
Упаковка.
По 10
таблеток у
блістері, по 1
або 3
блістери в картонній
пачці. |табле
Категорія
відпуску.
За
рецептом.
Виробник.
ТОВ «ФАРМЕКС
ГРУП».
Місцезнаходження.
Україна,
08300, Київська
обл., м.