Форма випуску: Таблетки по 90 мг № 30
Виробник, країна: Алкалоїд АД – Скоп’є, Республіка Македонія
Міжнародна непатентована назва: Diltiazem
АТ код: C08DB01
Форма випуску: Таблетки по 90 мг № 30
Діючі речовини: 1 таблетка містить: дилтіазему гідрохлориду 90 мг
Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; олія рицинова гідрогенізована; макрогол 6000.
Фармакотерапевтична група: Антагоністи іонів кальцію
Показання: Стабільна стенокардія;
– ангіоспастична стенокардія (в.т.ч. стенокардія Принцметала);
– артеріальна гіпертензія;
– суправентрикулярна тахікардія.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/1836/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
препарату
АЛДІЗЕМ
(ALDIZEM®)
Склад:
діюча
речовина: diltiazem
hydrochloride.
1
таблетка
містить
дилтіазему
гідрохлориду
90 мг.
допоміжні
речовини:
лактоза,
моногідрат;
магнію
стеарат; олія
рицинова
гідрогенізована;
макрогол 6000.
Лікарська
форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична
група.
Селективні
антагоністи
кальцію, з
переважною
дією на
серце. Код
АТС C08D B01.
Клінічні
характеристики:
Показання.
–
Стабільна
стенокардія;
–
ангіоспастична
стенокардія
(в.т.ч. стенокардія
Принцметала);
–
артеріальна
гіпертензія;
–
суправентрикулярна
тахікардія.
Протипоказання.
–
Підвищена
чутливість
до
компонентів
препарату;
–
кардіогенний
шок;
– гострий
інфаркт
міокарда із
застоєм крові
в легенях;
–
декомпенсована
серцева
недостатність;
– синдром
слабкості
синусного
вузла;
–
порушення
провідності
міокарда, в
т.ч. AV-блокада II
і III ступеня (за
винятком
пацієнтів з
кардіостимулятором);
–
WPW-синдром
(Вольфа–Паркінсона–Уайта);
– синдром
Лауна –
Ганонга-Левіна;
–
виражена
артеріальна
гіпотензія
(систолічний
АТ менше 90 мм
рт. ст.);
–
брадикардія
(ЧСС менше 55
ударів/хв);
–
вагітність і
період
годування
груддю;
– дитячий
вік.
Спосіб
застосування та
дози.
Дозу для
внутрішнього
прийому
встановлюють
індивідуально
для кожного
хворого, залежно
від важкості
захворювання
і стану хворого.
Таблетки
приймають
цілими, не
розжовуючи, запиваючи
невеликою
кількістю
води.
При лікуванні
стенокардії
і
суправентрикулярних
порушень
ритму
призначають
180 – 360 мг на добу у 2 –
3 прийоми.
При
артеріальній
гіпертензії
– 240-360 мг на добу
у 2-3 прийоми.
Зазвичай
призначають
по 90 мг 2-3 рази
на добу.
Максимальна
добова
доза
складає 360 мг.
У пацієнтів
літнього
віку або
пацієнтів з порушеною
функцією
печінки
рекомендують
розпочинати
лікування з
нижчої дози –
30 мг 3-4 рази на
добу.
Побічні
реакції.
Класифікація
частоти
виникнення
побічних
реакцій: дуже
часто (›1/10);
часто (›1/100 ‹1/10);
нечасто (›1/1000 ‹1/100);
рідко (›1/10000 ‹1/1000);
дуже рідко
(‹1/10000),
включаючи окремі
повідомлення.
Розлади
серцево-судинної
системи.
Часто: AV-блокада І
ступеня,
синусна
брадикардія.
Рідко:
брадикардія, AV-блокада
ІІ-ІІІ
ступеня,
припинення
активності
синусового
вузла,
загострення
симптомів
стенокардії,
застійна
серцева
недостатність,
артеріальна
гіпотензія,
тахікардія,
серцебиття,
аритмія,
екстрасистола,
непритомність,
приливи
крові до
обличчя, периферичні
набряки,
синкопе.
Розлади
травного
тракту.
Часто:
нудота,
запор,
діарея,
сухість у
ротовій
порожнині і
горлі.
Рідко:
анорексія,
диспепсія,
блювання,
збільшення
маси тіла,
гінгівіт,
гіперплазія
ясен.
Розлади
з боку шкіри.
Часто:
екзантема,
свербіж.
Рідко:
синдром
Стівесона-Джонсона,
ангіоневротичний
набряк,
токсичний
епідермальний
некроз,
ексфоліативний
дерматит,
червоний
вовчак,
петехія,
фоточутливість,
кропив’янка,
алергічні
реакції
шкіри,
включаючи
мультиформну
еритему,
васкуліт,
лімфаденопатія,
еозинофілія.
Дерматологічні
прояви
можуть бути
тимчасовими
і можуть
зникнути,
незважаючи
на подальший
прийом
дилтіазему.
Якщо
дерматологічні
реакції не
зникають,
прийом препарату
слід
припинити.
Гепатобіліарні
розлади.
Часто:
підвищення
рівнів
амінотрансфераз.
Рідко:
гранулематозний
гепатит,
підвищення
рівня лужних
фосфатаз, SGOT, SGPT, LDH,
гіперглікемія.
Розлади
кровотворної
та
лімфатичної
системи.
Рідко:
тромбоцитопенія,
лейкопенія,
подовження
часу
кровотечі.
Психіатричні
розлади.
Рідко:
сплутання
свідомості,
амнезія, депресія,
галюцинації,
безсоння,
нервозність,
зміна
особистості,
порушення
смаку та
нюху.
Розлади
нервової
системи.
Рідко:
порушення
ходи,
парестезія,
сонливість,
тремор,
астенія.
Розлади
органів зору.
Рідко:
амбліопія,
подразнення
очей.
Розлади
органів
слуху.
Рідко:
шум у вухах.
Розлади
м’язово-скелетної
системи.
Рідко:
біль у
кістках і
суглобах,
міальгія.
Респіраторні
розлади.
Рідко:
задишка,
носова
кровотеча,
застій у
носі.
Розлади
сечовидільної
системи.
Рідко:
ніктурія,
поліурія,
підвищення
рівня
креатинкінази.
Порушення
репродуктивної
системи і
грудних
залоз.
Рідко: сексуальна
дисфункція у
чоловіків і
жінок,
гінекомастія.
Передозування.
Симптоми:
брадикардія,
артеріальна
гіпотензія,
AV-блокада і
зупинка
серця,
гіпотермія,
гіперглікемія,
нудота. Може
розвинутися
серцева
недостатність.
Специфічного
антидоту не
існує.
Лікування.
Проводять
промивання
шлунку і
вводять активоване
вугілля з
одночасним
проведенням
симптоматичної
терапії.
Здійснюють
моніторинг
ЕКГ.
При
артеріальній
гіпотензії
внутрішньовенно
вводять
допамін або
кальцію
хлорид, при
AV-блокаді II і III
ступеня
призначають
внутрішньовенно
0,6-1,0 мг атропіну
сульфату, або
використовують
тимчасову
кардіостимуляцію.
При серцевій
недостатності
лікування
симптоматичне,
призначають
діуретики і
препарати з
позитивною
інотропною
дією
(ізопротеренол,
допамін, добутамін).
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Дилтіазем
не слід
приймати під
час
вагітності
та годування
груддю. Застосування
дилтіазему у
період
вагітності можливе
лише в деяких
випадках під
особливим
наглядом
лікаря, коли
очікувана
користь для
матері
перевищує
потенційний
ризик для
плода.
Дилтіазем
проникає в
грудне молоко
у концентрації,
еквівалентній
концентрації
препарату в
сироватці
крові матері;
при лікуванні
препаратом
рекомендують
припинити
годування
груддю.
Діти.
Ефективність
і безпека
застосування
препарату
дітям не
досліджені.
Особливості
застосування.
З
обережністю
застосовують
препарат при
AV-блокаді I
ступеня,
порушенні
функції
лівого
шлуночка
серця,
пацієнтам,
схильним до
артеріальної
гіпотензії
та
брадикардії.
Алдізем з
обережністю
призначають
пацієнтам,
які
приймають
інші
лікарські
засоби, зокрема
пероральні
препарати
β-адреноблокаторів.
Лікування
слід
проводити
під
ретельним наглядом
кардіолога.
З
обережністю
застосовують
Алдізем для лікування
хворих з
вираженими
порушеннями
функції
печінки або
нирок. Для
даної групи
пацієнтів
при
необхідності
слід
зменшити
дози
препарату,
контролювати
вміст
сечовини в
сечі, рівень
креатиніну
та функцію
печінки. При
порушенні
функції
печінки та
печінкової
порфірії
добова доза
не має
перевищувати
90 мг і
рекомендується
регулярно
проводити
контроль
функції
печінки.
З
обережністю
слід
призначати
препарат пацієнтам
літнього
віку.
У разі
виникнення
стійких
шкірних
висипань, що
прогресують
у поліморфну
еритему і ексфоліативний
дерматит,
слід
припинити прийом
препарату.
Препарат
містить
лактозу, тому
необхідно прийняти
відповідні
запобіжні
засоби для
пацієнтів з непереносимістю
лактози
та/для
пацієнтів з
глюкозо-галактозним
синдромом
мальабсорбції.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або роботі
з іншими
механізмами.
У хворих з
підвищеною чутливістю
(зокрема на
початку
курсу лікування)
можливі
індивідуальні
реакції (сонливість,
запаморочення,
різке
зниження кров’яного
тиску), що
впливають на
здатність хворого
виконувати
роботу, що
вимагає підвищеної
уваги і
швидкості
психомоторних
реакцій.
Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.
При
одночасному
застосуванні
дилтіазему з
іншими
антигіпертензивними
препаратами
відбувається
взаємне
посилення
гіпотензивної
дії, що може
привести до
різкого зниження
кров’яного
тиску.
Комбінація
з
β-адреноблокаторами
і антиаритмічними
засобами
(аміодарон,
хінідин) може
призвести до
посилення
негативного
інотропного
ефекту,
збільшення
ризику
розвитку
порушень
AV-провідності
і
прогресування
брадикардії.
При
одночасному
застосуванні
дилтіазему з
алкоголем
або засобами
для наркозу
можливе
посилення
гіпотензивного
ефекту.
Одночасне
застосування
дилтіазему з
блокаторами
нейром’язової
передачі сприяє
посиленню
міорелаксуючого
ефекту.
Можливе
зменшення
ефекту
дилтіазему
при одночасному
застосуванні
з
ріфампіцином.
Циметидин
значно
збільшує
концентрацію
дилтіазему в
крові, що
може
призвести до
його
токсичної
дії на
серцево-судинну
систему.
Дилтіазем
підвищує
концентрацію
карбамазепіну
у плазмі
крові (40-70 %) і
частоту
побічних
ефектів
(атаксія, ністагм,
диплопія,
головний
біль), а також
підвищує
концентрацію
в крові
теофіліну,
дигоксину (до
50 %), хінідину,
іміпраміну,
літію і мідазоламу.
При
одночасному
прийомі
дилтіазему і
циклоспорину
у пацієнтів з
пересадженою
ниркою
можливий
розвиток
інтоксикації
останнім
(парестезії).
Тому
необхідно уважно
стежити за
рівнем
концентрації
циклоспорину
у плазмі
крові.
Збільшується
дія
пероральних
гіпоглікемізуючих
засобів
(клорпропаміду
і гліпізиду).
Прийом їжі
збільшує
всмоктування
і біодоступність
дилтіазему
до 20-30 %.
Одночасне
застосування
з похідними
нітратів
може
призвести до
підвищеного
гіпотензивного
ефекту і
запаморочення
(аддитивні
вазоділятаторні
ефекти). У
всіх пацієнтів,
які
підлягають
лікуванню
антагоністами
кальцію,
введення
похідних
нітратів у терапію
має
здійснуватися
з поступовим
збільшенням
доз.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм
дії
дилтіазему
полягає в
блокаді
транспорту
іонів
кальцію в
клітини серцевого
м’яза і
гладкої
мускулатури
судин. Препарат
спричиняє
розширення
коронарних
судин серця і
збільшує
коронарний кровотік,
знижує
підвищений
артеріальний
тиск,
загальний
периферичний
судинний опір.
Препарат
знижує
потребу
міокарда в
кисні за
рахунок
зниження
скорочуваності
міокарда і
зменшення
частоти
серцевих
скорочень, а
також
зменшення
постнавантаження
на міокард.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
При прийомі
внутрішньо
швидко і
майже повністю
всмоктується
з
шлунково-кишкового
тракту. Максимальна
концентрація
в плазмі
крові досягається
через 3 – 4
години після внутрішнього
прийому препарату.
Рівні
концентрацій
в плазмі крові
у деяких
хворих
сильно
відрізняються.
Розподіл.
Зв’язування
з білками
плазми
складає 77-93 %. Об’єм
розподілу
препарату в
організмі
складає
близько 5,3 л/кг
маси тіла.
Метаболізм
і виведення.
Після
всмоктування
з
шлунково-кишкового
тракту
дилтіазем піддається
інтенсивному
метаболізму
при першому
проходженні
через
печінку. У
печінці
метаболізується
з утворенням
кількох
проміжних
продуктів
обміну,
причому виводиться
з організму в
основному з
жовчю (65 %) і
частково – з
сечею (35 %).
Період
напіввиведення
з плазми
крові складає
4,5 години.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні
фізико-хімічні
властивості:
круглі
двоопуклі
таблетки
білого
кольору з
лінією
розлому на
одному боці.
Термін
придатності. 3 роки.
Не застосовувати
після
закінчення
терміну придатності,
вказаного на
упаковці.
Умови
зберігання.
Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С.
Зберігати у
недоступному
для дітей
місці.
Упаковка.
По 10
таблеток у
блістері
перфорованому,
по 3 блістери
у картонній
коробці.
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виробник.
Алкалоїд
АД – Скоп’є.
Місцезнаходження.
Республіка
Македонія,
1000 м. Скоп’є,
бульвар