Виробник, країна: Ліва Хелтхкер Лтд, Індія
Міжнародна непатентована назва: Fluconazole
АТ код: J02AC01
Форма випуску: Таблетки розчинні по 50 мг № 4
Діючі речовини: 1 таблетка містить: флуконазолу 50 мг
Допоміжні речовини: Лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, тальк, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, аеросил, натрію сахарин, ароматизатор DC 129
Фармакотерапевтична група: Препарати для лікування грибкових захворювань
Показання: Розчинні таблетки Фуцис ДТ застосовують при інфекціях, що спричиняють кандидоз слизової оболонки порожнини рота ( в тому числі пов'язаний з носінням зубних протезів); при кандидозі стравоходу, при криптококовому менінгіті, системні кандидозні інфекції (дихальні шляхи, кандидемія, дисемінований кандидоз), інфекції сечових шляхів, перитоніт.
Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильних до їх розвитку внаслідок цитостатичної хіміотерапії або променевої терапії.
Фуцис ДТ застосовується для дітей при лікуванні кандидозу слизової оболонки порожнини рота, при криптококовому менінгіті, при грибкових інфекціях (мікози ніг, тіла, пахової ділянки, лишаї; оніхомікозі; глибоких ендемічних мікозах, включаючи кокцидіоїдомікоз).
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 3р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0853/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФУЦИС® ДТ
Склад лікарського засобу:
діючі речовини: 1 таблетка містить флуконазолу 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, тальк, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, аеросил, натрію сахарин, ароматизатор DC 129.
Лікарська форма. Таблетки розчинні, круглі таблетки білого кольору зі скошеними краями, що мають розподільчу риску з одного боку та рівні з іншого, із запахом морозива.
Назва і місцезнаходження виробника.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.
SP 289 (A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (Raj.), (India)
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02А С01.
Фармакологічні властивості.
Фармакологічні властивості. Протигрибковий засіб класу триазольних сполук. Флуконазол має виражену протигрибкову дію, специфічно блокує синтез грибкових стеролів. Має специфічну дію на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р450. Активний щодо різних штамів Candida spp. (включаючи вісцеральний кандидоз), Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophytum spp. Флуконазол активний і стосовно збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Hystoplasma capsulatum.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо добре всмоктується у травному тракті, загальна біодоступність перевищує 90%. Приймання їжі на всмоктування флуконазолу не впливає. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,5 - 1,5 год після прийому внутрішньо. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 30 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу при проведенні курсу лікування флуконазолом і забезпечує терапевтичний ефект при вагінальному кандидозі після одноразового прийому препарату. Концентрація активної речовини у плазмі крові прямо пропорційна прийнятій дозі. З білками плазми крові зв'язується 11 - 12% флуконазолу.
При щоденному одноразовому прийомі флуконазолу протягом 4 - 5-ї діб стабільна концентрація в плазмі крові досягається у 90% пацієнтів. При введенні у 1-й день лікування ударної дози, яка у 2 рази перевищує звичайну добову дозу, вищевказаний ефект досягається до 2-го дня лікування.
Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до концентрації його в плазмі. У спинномозковій рідині концентрація флуконазолу досягає 80% від рівня його концентрації в плазмі крові. В епідермісі, дермі, потовій рідині досягаються концентрації що перевищують сивороткові.
З організму флуконазол виводиться з сечею, причому 80% - у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу прямо пропорційний кліренсу креатиніну.
Показання для застосування. Розчинні таблетки Фуцис ДТ застосовують при інфекціях, що спричиняють кандидоз слизової оболонки порожнини рота ( в тому числі пов'язаний з носінням зубних протезів); при кандидозі стравоходу, при криптококовому менінгіті, системні кандидозні інфекції (дихальні шляхи, кандидемія, дисемінований кандидоз), інфекції сечових шляхів, перитоніт.
Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильних до їх розвитку внаслідок цитостатичної хіміотерапії або променевої терапії.
Фуцис ДТ застосовується для дітей при лікуванні кандидозу слизової оболонки порожнини рота, при криптококовому менінгіті, при грибкових інфекціях (мікози ніг, тіла, пахової ділянки, лишаї; оніхомікозі; глибоких ендемічних мікозах, включаючи кокцидіоїдомікоз).
Протипоказання. Підвищена чутливість до флуконазолу або азольних сполук, близьких до нього за хімічною структурою; одночасне застосування терфенадину хворими, які отримують терапію флуконазолом у дозі 400 мг на добу або більшій; одночасне застосування флюконазолу та цизаприду, вагітність, лактація.
Особливості застосування. Хворі, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки, повинні знаходитися під спостереженням лікаря. З появою клінічних ознак ураження печінки флуконазол варто відмінити.
Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. З появою висипання у хворого, що одержує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, що, можливо, обумовлено застосуванням флуконазолу, препарат варто відмінити. З появою висипання у хворих з інвазивними/системними грибковими інфекціями за їхнім станом варто обов'язково спостерігати, при розвитку уражень поліморфної еритеми флуконазол відміняють.
При порушенні функції нирок дозу зменшують у 2 рази (кліренс креатиніну 0,35 - 0,8 мл/с) - у 4 рази (кліренс креатиніну – 0,18 - 0,35 мл/с).
Вагітність і лактація
Адекватні та добре контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводились. Були описані випадки множинних уроджених пороків у новонароджених дітей матері яких протягом 3 місяців і більше приймали флуконазол у високих дозах (400 - 800 мг на добу) з приводу кокцидіомікозу. Зв’язок між цими порушеннями та прийомом флуконазолу не встановлений. У тварин препарат викликав небажані зміни плода тільки у високих дозах, які були токсичними для матері. Ці зміни не можна розглядати як адекватні при прийомі флуконазолу в терапевтичних дозах. Слід уникати застосування флуконазолу у вагітних за винятком грибкових інфекцій, які потенційно загрожують життю (коли очікувана користь від лікування переважає можливий ризик для плода). При застосуванні під час лактації флуконазол виявляють у молоці у тих самих концентраціях, що й у крові, тому призначати препарат матерям-годувальницям не рекомендується.
Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Малоймовірно, що Фуцис ДТ може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати з потенційно небезпечними механізмами.
Діти.
Перші 2 тижні життя флуконазол призначають у такій самій дозі (із розрахунку на 1 кг маси тіла), що й дітям більш старшого віку, але з інтервалами по 72 години. Дітям віком 3 - 4 тижні таку ж саму дозу вводять з інтервалами по 48 годин.
Спосіб застосування та дози. Таблетки для внутрішнього застосування. Залежно від характеру і перебігу грибкової інфекції добова доза може становити від 50 мг до 400 мг на добу. Дози обов’язково встановлює лікар.
Розчинні таблетки по 50 мг застосовують для дітей та дорослих.
Таблетку розчинити у чайній ложці води (50 мг/5 мл) або відповідно до дози.
Тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного ефекту. Фуцис ДТ застосовують щодня 1 раз на добу.
При кандидозі слизової обонки порожнини рота - в перший день доза становить 200 мг, в наступні 5 днів по 100 мг (полоскати та тримати в роті протягом 2 хвилин, після чого проковтнути).
Кандидоз стравоходу - в перший день доза становить 200 мг, в наступні - по 100 мг 1 раз на добу. Пацієнти повинні проходити курс лікування не менше 3 тижнів.
Системна кандидозна інфекція - дози встановлює лікар, можливо до 400 мг на добу.
Інфекції сечових шляхів та перитоніт – рекомендована доза по 50 - 200 мг на добу.
Криптококовий менінгіт – у перший день рекомендована доза – 400 мг, після чого по 200 мг на добу. Тривалість лікування – 10 - 12 тижнів.
У пацієнтів, що одержують цитостатичну або променеву терапію застосовують по 400 мг на добу, за декілька днів до початку терапії та протягом 7-ми днів після неї.
Добова доза для дітей не повинна перевищувати дозу для дорослих.
При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза становить 3 мг/кг/на добу.
Для лікування генералізованого кандидозу та криптококової інфекції доза флуконазолу для дітей становить 6 - 12 мг/кг на добу залежно від стану захворювання.
Для лікування криптококової інфекції доза флуконазолу, що рекомендується, для дітей становить 6 - 12 мг/кг на добу залежно від стану захворювання.
Передозування. Виявляється галюцинаціями і параноїдальним поводженням, можливе посилення проявів побічних ефектів. Лікування - симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Флуконазол виводиться, в основному, з сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 години знижує рівень флуконазолу в плазмі крові приблизно на 50%.
Побічна дія. Фуцис ДТ, як правило, переноситься добре. Проте при застосуванні препарату можливі побічні реакції.
Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, судоми, зміна смакових відчуттів.
Щлунково-кишковий тракт: біль у животі, диспепсія, діарея, метеоризм, нудота, блювання.
Печінка/жовчовидільна система: токсичні ураження печінки, включаючи поодинокі летальні випадки, підвищення рівнів лужної фосфатази, білірубіну, аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ), печінкова недостатність, гепатит, гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця.
Імунна система: анафілактичний шок, анафілаксія, включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.
Кровотворна та лімфатична системи: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
Метаболічні процеси/особливості харчування: гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.
Серцева система: подовження інтервалу QT, пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует».
Шкіра та її придатки: алопеція, ексфоліативні шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, свербіж шкіри, кропив’янка, алопеція.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Антикоагулянти
У здорових чоловіків-добровольців, які застосовували варфарин, флуконазол збільшував протромбіновий час на 12 %.
У постреєстраційних дослідженнях були повідомлення про кровотечі (утворення гематом, кровотеча з носа, шлунково-кишкові кровотечі, гематурія та мелена), пов’язані зі збільшенням протромбінового часу у пацієнтів, які отримували флуконазол одночасно з варфарином. Потрібен пильний контроль за протромбіновим часом у хворих, котрі застосовують кумаринові антикоагулянти.
Азитроміцин
Одночасне разове пероральне застосування азитроміцину у дозі 1200 мг всередину і флуконазолу у дозі 800 мг внутрішньо не призвело до жодних значимих фармакокінетичних взаємодій між флуконазолом і азитроміцином. Не має значимого впливу на фармакокінетику при взаємодії флуконазолу і азитроміцину.
Бензодіазепіни (короткої дії)
При призначенні мідазоламу внутрішньо застосування флуконазолу призводить до значного підвищення концентрації першого і до виникнення психомоторних реакцій.
Цей ефект мідазоламу більш виражений при прийомі флуконазолу в капсулах, порівняно з флуконазолом, що вводився внутрішньовенно.
Якщо пацієнту, який отримує лікування флуконазолом, необхідно призначити бензодіазепін, дозу останнього слід зменшити, а за пацієнтом встановити пильне спостереження.
Цизаприд
При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду описані поодинокі випадки небажаних реакцій з боку серця, включаючи пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует». Одночасне призначення 200 мг флуконазолу один раз на добу і 20 мг цизаприду чотири рази на добу призводило до значимого зростання концентрації цизаприду в плазмі крові і подовження інтервалу QT.
Пацієнтам, котрі отримують флуконазол, призначення цизаприду протипоказане.
Циклоспорин.
За даними кінетичного дослідження, у реципієнтів пересаджених нирок флуконазол у дозі 200 мг/добу повільно збільшував концентрацію циклоспорину. Однак у ході іншого дослідження при багаторазовому прийомі флуконазолу по 100 мг/добу змін рівня циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не відзначали. При лікуванні флуконазолом рекомендується визначати концентрацію циклоспорину в крові.
Гідрохлортіазид
При дослідженні кінетики взаємодії у здорових добровольців, які застосовували флуконазол, багаторазове застосування гідрохлортіазиду призводило до підвищення концентрації флуконазолу в плазмі на 40 %. Вплив на цей показник не потребує зміни в дозуванні флуконазолу у пацієнтів, які застосовують діуретики, але лікарі не повинні забувати про можливу взаємодію.
Пероральні контрацептиви
При прийомі 50 мг флуконазолу не було помічено ніякого суттєвого впливу на рівні гормонів, тоді як при прийомі 200 мг/добу спостерігалось збільшення площі під кривою концентрація−час (АUС) етинілестрадіолу на 40 % і левоноргестролу на 24 %.
У дослідженні при прийомі флуконазолу у дозі 300 мг один раз на тиждень площа під кривою концентрація−час (АUС) етинілестрадіолу і норетиндрону була більшою відповідно на 24 % і на 13 %. Малоймовірно, що багаторазовий прийом флуконазолу у наведених дозах мав негативний вплив на ефективність комбінованих оральних контрацептивів.
Фенітоїн.
Одночасне призначення флуконазолу і фенітоїну може супроводжуватися підвищенням концентрації фенітоїну до клінічно значущого ступеня.
Якщо необхідне сумісне застосування двох препаратів, потрібен моніторинг рівня фенітоїну та підбір його дози для забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові.
Рифабутин
Повідомлялося про взаємодію флуконазолу та рифабутину, результатом якої було підвищення сироваткових рівнів останнього.
При одночасному призначенні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту.
Слід пильно спостерігати за хворими, які отримують рифабутин та флуконазол одночасно.
Рифампіцин
Одночасне призначення флуконазолу і рифампіцину призвело до зменшення АUС на 25 % і тривалості періоду напіввиведення флуконазолу на 20 %.
У хворих, які отримують одночасно рифампіцин і флуконазол, необхідно розглянути доцільність збільшення дози останнього.
Препарати сульфонілсечовини
Флуконазол при одночасному прийомі подовжував період напіввиведення пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду) у здорових добровольців.
Флуконазол й пероральні сульфонілсечовинні препарати можна призначати сумісно хворим на цукровий діабет, але при цьому треба зважати на можливий розвиток гіпоглікемії.
Такролімус
Надходили повідомлення про взаємодію флуконазолу і такролімусу, внаслідок якої відбувалося підвищення сироваткових рівнів останнього. При одночасному призначенні флуконазолу і такролімусу описано випадки підвищення нефротоксичності.
Слід ретельно наглядати за хворими, котрі отримують такролімус і флуконазол одночасно.
Терфенадин
У зв’язку з випадками тяжких аритмічних порушень при одночасному застосуванні флуконазолу та терфенандину були проведені дослідження щодо взаємодії цих препаратів.
У дослідженні при застосуванні флуконазолу в дозі 200 мг на добу спостерігали подовження інтервалу QT. При застосуванні доз 400 та 800 мг було показано, що флуконазол у дозі 400 мг на добу і більше значно підвищує концентрації терфенадину в плазмі крові.
Одночасне призначення флуконазолу в дозах 400 мг на добу і більше з терфенадином протипоказано.
Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу в поєднанні з терфенадином необхідно проводити під пильним контролем.
Теофілін
Прийом флуконазолу по 200 мг протягом 14 днів призвів до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну із плазми на 18 %.
При лікуванні флуконазолом хворих, які застосовують теофілін у високих дозах, або хворих з підвищеним ризиком токсичної дії теофіліну, необхідно спостерігати за симптомами передозування теофіліну; при їх появі терапію потрібно змінити належним чином.
Зидовудин
Кінетичні дослідження показали підвищення рівнів зидовудину, які, були пов’язані зі зниженням перетворення останнього на його основний метаболіт. За хворими, які застосовують таку комбінацію, необхідно спостерігати з метою виявлення побічної дії зидовудину.
Астемізол
Застосування флуконазолу в пацієнтів, які одночасно приймають астемізол або інші препарати, що метаболізуються системою цитохрому P450, може супроводжуватись підвищеними концентраціями даних препаратів у сироватці крові. При відсутності достовірної інформації, слід діяти обережно під час одночасного призначення флуконазолу. За пацієнтами, слід пильно спостерігати.
Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводились, тому взаємодія є потенційно можливою.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати у сухому, темному місці, при температурі 15- 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей.
Упаковка. По 4 таблетки у стрипі, або блістері кожний в картонній упаковці.
Категорія відпуску.