Виробник, країна: Іпка Лабораторіз Лімітед, Індія
Міжнародна непатентована назва: Clarithromycin
АТ код: J01FA09
Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг № 28
Діючі речовини: 1 таблетка містить: кларитроміцину 250.0 мг
Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, повідон (PVPK-30), тальк, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, магнію стеарат
Фармакотерапевтична група: Антибіотики-макроліди та азаліди
Показання: Інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів (тонзилофарингіт, синусит, загострення хронічного бронхіту, бактеріальна і атипова пневмонія), шкіри і м’яких тканин (фолікуліт, целюліт, бешихове запалення, стрептодермія, стафілодермія), поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекціі, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare, локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii.
У складі комплексної терапії для ерадикації H.pylori при лікуванні виразкової хвороби.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 2,5р.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0598/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛАРБАКТ
(CLARBACT)
Склад.
Діюча речовина: clarithromycin;
1 таблетка містить: кларитроміцину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: таблетка 250 мг: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, повідон (PVPK-30), тальк, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, магнію стеарат;
допоміжні речовини: таблетка 500 мг: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, повідон (PVPK-30), тальк, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, магнію стеарат;
плівкова оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), тальк, поліетиленгліколь 6000, лимонний ароматизатор, м’ятний ароматизатор.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A09.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів (тонзилофарингіт, синусит, загострення хронічного бронхіту, бактеріальна і атипова пневмонія), шкіри і м’яких тканин (фолікуліт, целюліт, бешихове запалення, стрептодермія, стафілодермія), поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекціі, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare, локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii.
У складі комплексної терапії для ерадикації H.pylori при лікуванні виразкової хвороби.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів, кларитроміцину, еритроміцину; тяжкі захворювання печінки, ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв.), порфірія, вагітність, період годування груддю.
Одночасне лікування похідними ріжків; цизапридом, пімозидом, терфенадином, астемізолом та іншими макролідами.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки ковтають, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 250 мг 2 рази на добу; при тяжких інфекціях ( у тому числі спричинених H.influenzae) – по 500 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – 6-14 днів. Максимальна добова доза 2 г.
При лікуванні інфекцій, спричинених Mycobacterium avium, по 1 г 2 рази на добу. Тривалість курсу – 6 місяців і більше.
У хворих з нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв) дозу знижують у 2 рази. Тривалість курсу – не більше 14 днів.
Лікування поширених мікобактеріальних інфекцій хворих на СНІД потрібно продовжувати до покращання клінічного і мікробіологічного стану. Кларитроміцин необхідно застосовувати з іншими антимікробними препаратами.
Лікування нетуберкульозних мікобактеріальних інфекцій необхідно продовжувати за рішенням лікаря.
Рекомендована доза для профілактики мікобактеріальних інфекцій: 500 мг двічі на день.
У хворих з нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв) дозу знижують у 2 рази. Тривалість курсу – не більше 14 днів.
Для ерадикації H.pylory пропонуються такі схеми лікування.
Схема лікування трьома препаратами: 500 мг кларитроміцину, двічі на день, одночасно з прийомом інгібітора протонної помпи (напр. ланзопразол, пантопразол, омепразол) у відповідній дозі та амоксициліну 1000 мг двічі на день протягом 10 днів.
Схема лікування двома препаратами: 500 мг кларитроміцину тричі на день, одночасно з прийомом інгібітора протонної помпи (напр. пантопразол, омепразол) у відповідній дозі протягом наступних 14 днів, потім приймати інгібітор протонної помпи (омепразол, пантопразол).
Побічні реакції.
Побічні реакції на Кларбакт, в основному, помірні та швидко минають, проте при пероральному застосуванні існує ризик виникнення побічних реакцій:
порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія, псевдомембранозний коліт, гострий панкреатит, глосит, стоматит, зміна кольору язика, забарвлення зубів.
Порушення з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, дзвін у вухах, судоми, неспокій, страх, психози, галюцинації, дезорієнтація, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, тривожність, безсоння, тривожні сновидіння.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Порушення з боку серцево-судинної системи: Подібно до інших макролідних антибіотиків при застосуванні кларитроміцину в поодиноких випадках повідомлялось про пролонгацію Q-T інтервалу, шлуночкову тахікардію, шлуночкова тахікардія за типом пірует, мерехтіння і тріпотіння шлуночків.
Порушення з боку імунної системи: алергічні (кропив'янка, шкірні висипання, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк та ін.) і анафілактичні реакції.
Порушення з боку органів чуття: При лікуванні кларитроміцином можуть спостерігатись випадки погіршення слуху, що відновлюється після припинення лікування препаратом. Відомі випадки порушення нюху (аносмія), звичайно в поєднанні зі зміною смакових відчуттів (агевзія).
Порушення з боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність.
Порушення функції печінки: печінкова недостатність, гепатоклітинний та/або холестатичний гепатит з жовтухою або без неї. Порушення функції печінки може бути тяжкими, але зазвичай тимчасовими.
Лабораторні дослідження: підвищення активності ферментів печінки, підвищення креатиніну крові.
Інфекції та інвазії: кандидоз ротової порожнини.
Інші: відмічені нечасті випадки гіпоглікемії у хворих, хоча деякі з таких хворих у процесі терапії із застосуванням кларитроміцину приймали також гіпоглікемічні препарати чи інсулін.
Повідомлялось про розвиток колхіцинової токсичності (у тому числі зі смертельним наслідком) при одночасному прийомі кларитроміцину та колхіцину, особливо у пацієнтів літнього віку.
Передозування.
При передозуванні Кларбакту можливі: нудота, блювання, діарея, болі у животі. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія та проведення загальних підтримуючих заходів.
Перитонеальний діаліз та гемодіаліз не є ефективними.
Діти.
Препарат застосовують у педіатричної практиці. Дітям до 12 років застосовувати у вигляді рідких дитячих лікарських форм.
Застосування у період вагiтностi або годування груддю.
Застосування препарату можливе лише у тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини. Кларитроміцин виявляється у грудному молоці, тому при необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.
Особливості застосування.
З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок від помірного до тяжкого ступеня тяжкості. Немає необхідності в коригуванні дози для пацієнтів з печінковою недостатністю від помірного до тяжкого ступеня тяжкості, але з нормальним функціонуванням нирок.
Слід враховувати можливість перехресної стійкості мікроорганізмів до інших макролідів. При захворюваннях серця в анамнезі не рекомендується одночасний прийом з теофіліном, цизапридом, астемізолом.
Внаслідок зміни нормальної мікрофлори кишечнику може виникнути суперінфекція, спричинена резистентними мікроорганізмами та / або грибками, що вимагає припинення даної терапії та подальшої зміни схеми лікування.
Дуже рідко спостерігався псевдомембранозний коліт. У випадку розвитку симптомів псевдомембранозного коліту препарат слід відмінити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Застосування препарату може спричиняти запаморочення, тому потрібно попередити пацієнта про можливу небезпеку під час керування транспортними засобами або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасний прийом кларитроміцину з препаратами, які метаболізуються за участі цитохрому Р450 3А (CYP3A), може призвести до збільшення концентрації таких препаратів у плазмі крові, як алпразолам, астемізол, аторвастатин, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжка, ловастатин, метилпреднізолон, мідазолам, омепразол, пероральні антикоагулянти (наприклад, варфарин), пімозид, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам, вінбластин. Подібний механізм взаємодії відмічено при застосуванні лікарських препаратів фенітоїн, теофілін і вальпроат, які метаболізуються іншим ізоферментом системи цитохрому Р450. При одночасному прийомі теофіліну такарбамазепіну з кларитроміцином відмічено помірне, але вірогідне (р<0,05) підвищення вмісту теофіліну та карбамазепіну у плазмі крові. При одночасному прийомі кларитроміцину з інгібіторами гідрометилглутарил-КоА (ГМГ-КоА)редуктази (наприклад з ловастатином і симвастатином) описані нечасті випадки рабдоміолізу. При одночасному прийомі кларитроміцину з цизапридом спостерігалося підвищення концентрації останнього. Це може спричинити подовження інтервалу QT, аритмію, шлуночкову тахікардію, фібриляцію та тріпотіння/мерехтіння шлуночків. Подібні ефекти спостерігалися у пацієнтів, які приймали кларитроміцин одночасно з пімозидом.
Є повідомлення про розвиток тріпотіння-мерехтіння шлуночків при одночасному прийомі кларитроміцину, хінідину та дизопіраміду. При одночасному прийомі зазначених препаратів необхідно проводити моніторинг їхньої концентрації у крові.
При одночасному прийомі кларитроміцину з дигоксином спостерігалося підвищення вмісту дигоксину в сироватці.
При одночасному пероральному прийомі кларитроміцину та зидовудину у ВІЛ- інфікованих
пацієнтів спостерігалося зниження рівноважної концентрації зидовудину. Оскільки кларитроміцин впливає на абсорбцію зидовудину, прийом цих двох препаратів слід розподіляти у часі.
Ритонавір підвищує плазмову концентрацію, тому при одночасному прийомі не слід призначати Кларбакт у дозах більше 1 г/добу.
Колхіцин є субстратом для CYP 3A та Р-глікопротеїну (Pgp). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди здатні пригнічувати CYP 3A та Pgp. При одночасному застосуванні кларитроміцину та колхіцину пригнічення Pgp та/або CYP 3A кларитроміцином може призвести до збільшення експозиції колхіцину. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів з метою виявлення клінічних симптомів токсичності колхіцину.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кларитроміцин – антибіотик групи макролідів, напівсинтетична похідна еритроміцину. Змінена структура молекули робить препарат більш доступним, стабільним в кислому середовищі, збільшує концентрацію в тканинах, розширює антимікробний спектр, продовжує період напіввиведення, що дає змогу призначати препарат двічі на день і тим самим поліпшувати процес лікування хворих. Препарат здійснює антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій. Найхарактернішим для макролідних антибіотиків, у тому числі кларитроміцину, є бактеріостатичний ефект, однак, він може проявляти також бактерицидну дію.
Він є активним проти широкого кола аеробних та анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину зазвичай удвічі нижча за МІК еритроміцину.
Метаболіт кларитроміцину 14-гідроксикларитроміцин також має антибактеріальну активність. МІК цього метаболіту дорівнює або вдвічі вища за МІК кларитроміцину. Виключенням є Haemophilus influenzae, щодо якого 14- гідроксикларитроміцин є вдвічі активнішим порівняно з кларитроміцином.
Кларбакт виявляє найбільшу активність проти більшості штамів таких мікроорганізмів: аеробних грампозитивних: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну); Streptococcus pyogenes (b-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae (viridans), Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; мікобактерій: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, комплекс Mycobacterium avium, до якого входять Mycobacterium avium та Mycobacterium intracellulare, мікоплазми: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; інших мікроорганізмів: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae. Анаероби: деякі штами Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Propionibacterium acnes.
Фармакокінетика. Після перорального застосування кларитроміцин швидко абсорбується з травного каналу, досягаючи максимальної концентрації через 2 години. Біологічна доступність становить 68%. Їжа не впливає на ступінь біодоступності препарату. Після абсорбції препарат проникає у більшість тканин, крім ЦНС. З білками зв'язується 80 % препарату. Метаболізується печінкою з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж, або на 1-2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина. Екскретується з сечею 36 % дози, з калом 52 %. Період напіввиведення при прийомі 250 мг становить приблизно 3-4 години; при прийомі 500 мг – приблизно 5-6 годин.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі капсулоподібної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому на одному боці.
Термін придатності
2,5 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
По 4 таблетки в блістері. По 7 блістерів вміщують у картонну коробку разом з інструкцією для медичного застосування.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Іпка Лабораторіз Лімітед.
Адреса.
48, Кандивлі Індастріал Естейт,