Виробник, країна: ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина
Міжнародна непатентована назва: Levomepromazine
АТ код: N05AA02
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 мг № 50 у флаконі в картонній коробці
Діючі речовини: 1 таблетка містить: левомепромазину 25.0 мг
Допоміжні речовини: Магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят (тип А), повідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), диметикон для упаковки з попереднім дизайном: лактоза, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію амілопектину гліколят, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, диметикон
Фармакотерапевтична група: Нейролептики
Показання: Гострі психотичні стани, що супроводжуються психомоторним збудженням та сильною тривогою: гострі напади шизофренії, інші тяжкі психічні стани. Ад'ювантна терапія при хронічних психозах: хронічна шизофренія, хронічні галюцинаторні психози.
Умови відпуску: за рецептом
Терміни зберігання: 5р
Номер реєстраційного посвідчення: UA/0175/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТИЗЕРЦИН®
(TISERCINÒ)
Склад:
діюча речовина: левомепромазин;
1 таблетка містить левомепромазину 25 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят (тип А), повідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), диметикон.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A A02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гострі психотичні стани, що супроводжуються психомоторним збудженням та сильною тривогою:
• гострі напади шизофренії,
• інші тяжкі психічні стани.
Ад’ювантна терапія при хронічних психозах:
• хронічна шизофренія,
• хронічні галюцинаторні психози.
Протипоказання.
• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
• одночасне лікування препаратами для зниження артеріального тиску;
• передозування депресантами центральної нервової системи (алкоголь, засоби загальної анестезії, снодійні засоби);
• вузькокутова глаукома;
• затримка сечі;
• хвороба Паркінсона,
• розсіяний склероз;
• астенічний бульбарний параліч (myasthenia gravis), геміплегія;
• тяжка кардіоміопатія (циркуляторна недостатність);
• тяжка ниркова або печінкова недостатність;
• випадки раптового падіння артеріального тиску;
• захворювання органів кровотворення;
• порфірія;
• вагітність та період годування груддю;
• дитячий вік до 12 років.
Спосіб застосування та дози.
Лікування розпочинають з низьких доз, які потім поступово збільшують, залежно від переносимості пацієнта. Після помітного покращання стану дозу можна зменшити до підтримуючої дози, яку встановлюють індивідуально.
Початкова доза препарату становить 25–50 мг (по 1 таблетці 1–2 рази на добу). У разі необхідності, початкову дозу можна збільшувати до 150–250 мг (6 – 10 таблеток) за 2–3 прийоми на добу, максимальну частину добової дози приймають перед сном, потім, після поліпшення стану, дозу можна зменшити до підтримуючої. Максимальна добова доза становить 250 мг. Тривалість лікування встановлюється індивідуально лікарем і залежить від ефекту лікування.
Діти чутливі до гіпотензивних та седативних ефектів левомепромазину: рекомендована добова доза становить 25 - 50 мг (по 1 таблетці 1–2 рази на добу).
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: найбільш тяжкою побічною дією препарату, яка зустрічається найчастіше, є постуральна гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням або непритомністю. Можуть також спостерігатися тахікардія, синдром Адамса-Стокса, подовження інтервалу QT (проаритмогенний ефект, аритмія torsade de pointes).
З боку системи кровотворення: панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.
З боку центральної нервової системи: дезорієнтація, сплутаність свідомості, зорові галюцинації, нерозбірлива мова, екстрапірамідні симптоми (дискінезія, дистонія, паркінсонізм, опістотонус, гіперрефлексія), епілептичні напади, підвищення внутрішньочерепного тиску, реактивація психотичних симптомів, кататонія.
З боку ендокринної системи та метаболізму: галакторея, порушення менструального циклу, втрата маси тіла. У деяких пацієнтів, які лікувалися фенотіазіном, спостерігалася аденома гіпофіза. Однак для того щоб встановити причинний зв’язок з препаратом, необхідні подальші дослідження.
З боку сечостатевої системи: знебарвлення сечі, утруднення сечовипускання дуже рідко – хаотичне скорочення матки.
З боку травного тракту: сухість у роті, абдомінальний дискомфорт нудота, блювання, запор, ураження печінки (жовтяниця, холестаз).
З боку шкіри: фоточутливість, еритема, кропив’янка, пігментація, ексфоліативний дерматит.
З боку органа зору: помутніння кришталика та рогівки, пігментна ретинопатія.
Реакції гіперчутливості: набряк гортані, периферичний набряк, анафілактоїдні реакції, астма.
Інші: гіпертермія, авітаміноз.
Передозування.
Симптоми
Зміна основних показників стану організму (артеріальна гіпотензія, гіпертермія), порушення серцевої провідності (подовження інтервалу QT, вентрикулярна тахікардія/фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (torsade de pointes), атріовентрикулярна блокада), екстрапірамідні симптоми, седативний ефект, збудження центральної нервової системи (епілептичні напади) та нейролептичний синдром.
Лікування
Симптоматичне лікування слід призначати відповідно до результатів контролю основних параметрів. При артеріальній гіпотензії - внутрішньовенне введення рідини, положення Тренделенбурга, можуть застосовуватися допамін і/або норепінефрин. (Слід мати в наявності реанімаційний набір; при застосуванні допаміну і/або норепінефрину необхідний контроль ЕКГ). Судоми можна усунути застосуванням діазепаму або, якщо судоми рецидивують, призначенням фенітоїну або фенобарбітону. Манітол слід призначати лише при розвитку рабдоміолізу.
Специфічний антидот не відомий. Форсований діурез, гемодіаліз і гемоперфузія не ефективні. Викликати блювання не рекомендується, оскільки при тимчасових епілептичних нападах внаслідок спастичних рухів голови і шиї може статися аспірація блювотних мас. Промивання шлунка та контроль показників життєво важливих функцій можна здійснювати навіть через 12 годин після прийому препарату, оскільки внаслідок антихолінергічної дії Тизерцин®у уповільнюється спорожнення шлунка. Для зменшення всмоктування препарату додатково рекомендується прийом активованого вугілля та проносного засобу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У деяких випадках у дітей, матері яких під час вагітності застосовували фенотіазин, відмічалися уроджені вади розвитку, однак причинний зв’язок з фенотіазином не був встановлений. У зв’язку з відсутністю даних контрольованих клінічних досліджень препарат не слід застосовувати в період вагітності.
Левомепромазин екскретується в грудне молоко, тому його застосування в період годування груддю протипоказане.
Діти. Препарат не застосовують дітям віком до 12 років.
Особливості застосування.
При появі алергічних реакцій будь-якого типу застосування препарату слід негайно припинити.
З особливою обережністю слід застосовувати Тизерцин® сумісно з лікарськими засобами, що чинять пригнічувальну дію на центральну нервову систему, інгібіторами МАО, антихолінергічними засобами.
Призначення препарату хворим з печінковою і/або нирковою недостатністю потребує особливої уваги через ризик кумуляції препарату.
Особи літнього віку (і особливо пацієнти з деменцією) більш схильні до розвитку постуральної гіпотензії і більш чутливі до антихолінергічної та седативної дії фенотіазинів. Крім того, вони також надто схильні до розвитку екстрапірамідних побічних ефектів, тому таким пацієнтам важливо розпочинати лікування з низьких доз і поступово підвищувати їх.
Щоб уникнути розвитку постуральної гіпотензії, пацієнт повинен полежати протягом
30 хв після прийому першої дози. Якщо запаморочення виникає після прийому препарату, пацієнту рекомендується забезпечити постільний режим після прийому кожної дози.
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 40 мг лактози. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкозо-галактози не слід приймати цей препарат.
Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату хворим з серцево-судинними захворюваннями в анамнезі і особливо - літнім хворим та пацієнтам з відомою застійною серцевою недостатністю, порушенням провідності, аритмією, уродженим синдромом подовження інтервалу QT або нестабільним кровообігом. Перш ніж розпочати лікування Тизерцин®ом, необхідно зняти показники ЕКГ.
Якщо під час курсу лікування антипсихотичними лікарськими засобами спостерігається гіпертермія, завжди повинна бути виключена можливість розвитку нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС). НЗС – потенційно смертельна хвороба, що характеризується такими симптомами: ригідністю м’язів, гіпертермією, сплутаністю свідомості, порушенням функції вегетативної нервової системи (нестабільний артеріальний тиск, тахікардія, аритмії, посилене потовиділення), кататонією.
Результати лабораторних досліджень: підвищені рівні креатинінфосфокінази, міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. Всі ці симптоми вказують на розвиток НЗС, тому лікування Тизерцин®ом повинно бути негайно припинено, якщо такі симптоми з’являються. Лікування слід припинити і за відсутності клінічних симптомів НЗС, якщо під час лікування Тизерцин®ом спостерігається гіпертермія нез’ясованої етіології. Якщо після реконвалесценції стан пацієнта потребує подальшого лікування антипсихотичними засобами, вибір лікування потребує повного перегляду.
Повідомлялося про толерантність до седативної дії фенотіазинів та перехресну толерантність серед антипсихотичних засобів. Ця толерантність може пояснюватися дисфункціональними симптомами, які розвиваються після раптової відміни високих або тривало застосовуваних доз: нудота, блювання, головний біль, тремор, посилене потовиділення, тахікардія, безсоння, неспокій. Враховуючи це явище, препарат завжди слід відміняти поступово.
Багато нейролептичних препаратів, включаючи Тизерцин®, можуть зменшувати поріг епілептичних судом і викликати зміни на ЕЕГ. Тому пацієнтам з епілепсією під час титрування дози слід обов’язково здійснювати контроль клінічних параметрів та показників ЕЕГ.
Холестатична (подібна до жовтяниці) гепатотоксична реакція, спричинена хлорпромазином, може спостерігатися також і при застосуванні інших фенотіазинів. Це залежить від індивідуальної чутливості пацієнта і повністю зникає після припинення лікування. Тому під час тривалого лікування необхідно регулярно контролювати функцію печінки.
У деяких пацієнтів, які лікувалися фенотіазином, спостерігалися агранулоцитоз і лейкопенія, тому, незважаючи на дуже низьку частоту цих явищ, протягом тривалого лікування Тизерцин®ом рекомендується регулярний контроль картини крові.
Під час лікування Тизерцин®ом, а також протягом 4-5 днів після його припинення, заборонено вживання алкогольних напоїв.
Перед початком лікування і протягом всього періоду терапії рекомендується регулярний контроль таких параметрів:
- Артеріальний тиск (особливо у хворих з нестабільним кровообігом та осіб, схильних до артеріальної гіпотензії).
- Функцію печінки (особливо у хворих з існуючим захворюванням печінки).
- Якісний аналіз крові (при пропасниці, фарингіті, або підозрі на лейкопенію чи агранулоцитоз; на початку лікування і протягом тривалого застосування).
- ЕКГ (при серцево-судинних захворюваннях і в літніх пацієнтів).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Протягом лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи, яка потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні Тизерцин®у та гіпотензивних препаратів підвищується ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО ефект Тизерцин®у може подовжуватися і посилюватися його побічні ефекти.
Слід дотримуватися обережності при сумісному застосуванні Тизерцин®у з антихолінергічними засобами (трициклічні антидепресанти, Н1-антигістаміни, деякі антипаркінсонічні засоби, атропін, скополамін, сукцинілхолін, оскільки може посилюватися антихолінергічний ефект (паралітична кишкова непрохідність, затримка сечі, глаукома). При застосуванні зі скополаміном повідомлялося про екстрапірамідальні побічні явища.
При сумісному застосуванні Тизерцину з депресантами центральної нервової системи (наркотичні засоби, засоби для загальної анестезії, анксіолітики, седативно-снодійні засоби, транквілізатори, трициклічні антидепресанти) посилюється дія на центральну нервову систему.
Тизерцин® послаблює стимулюючу дію стимуляторів центральної нервової системи (наприклад, похідні амфетаміну) при їх одночасному застосуванні.
Під впливом Тизерцин®у протипаркінсонічний ефект леводопи різко знижується через антагоністичну взаємодію, обумовлену спричиненою нейролептиками блокадою допамінергічних рецепторів.
При застосувані Тизерцин®у з пероральними антидіабетичними засобами, ефективність останніх зменшується і може розвинутися гіперглікемія.
Одночасне застосування Тизерцин®у з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT (деякі антиаритмічні засоби, макролідні антибіотики, деякі азолові протигрибкові засоби, цизаприд, деякі антидепресанти, антигістамінні засоби, діуретики з гіпокаліємічною дією), може спричинити адитивну дію і збільшити частоту випадків аритмій.
При сумісному призначенні Тизерцин®у і дилевалолу посилюються ефекти обох препаратів внаслідок взаємного пригнічення метаболізму. У разі одночасного призначення цих препаратів дозу одного з них або обох препаратів слід зменшити. Така взаємодія не може бути виключена і при застосуванні інших бета-блокаторів.
Фотосенсибілізація може збільшуватися при одночасному застосуванні з Тизерцин®ом препаратів з фотосенсибілізуючою дією.
При одночасному вживанні алкоголю під час терапії Тизерцином може посилюватися пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, що збільшує ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.
При сумісному застосуванні з вітаміном С зменшується авітаміноз, пов’язаний з прийомом Тизерцин®у.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тизерцин® – нейролептик фенотіазинового ряду. Левомепромазин є аналогом хлорпромазину з більш вираженою пригнічувальною дією на психомоторну активність.
Блокуючи допамінові рецептори в таламусі, гіпоталамусі, ретикулярній і лімбічній системах, левомепромазин пригнічує сенсорну систему, зменшує рухову активність і виявляє виражений седативний ефект; крім того, чинить антагоністичну дію й на інші нейромедіаторні системи (норадреналіну, серотоніну, гістаміну, ацетилхоліну). Завдяки цим властивостям, левомепромазин чинить протиблювотну, антигістамінну, антиадренергічну та антихолінергічну дію. Екстрапірамідні побічні ефекти менш виражені, ніж при застосуванні потужних нейролептиків. Левомепромазин є потужним антагоністом альфа-адренорецепторів, але його холіноблокуюча дія не значна. Левомепромазин збільшує больовий поріг (аналгетична активність подібна до морфіну) і виявляє амнестичні ефекти. Завдяки здатності потенціювати дію аналгетиків, левомепромазин можна застосовувати як ад’ювантний засіб при інтенсивному хронічному і гострому болю.
Фармакокінетика. Після перорального застосування швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години після внутрішнього приймання. Левомепромазин інтенсивно метаболізується з утворенням сульфатних і глюкуронідних кон’югатів, які виводяться нирками. Незначна кількість дози (1 %) виводиться із сечею і калом у незміненому стані. Період напіввиведення – 15 - 30 годин.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
круглі, дисковидні таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, без запаху.
Термін придатності. 5 років.
Не можна застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі 15 - 25 оС у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 50 таблеток, вкритих оболонкою, у скляному флаконі, в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина.
9900, Керменд,