Виробник, країна: ВАТ "Фармстандарт-Лексредства", м. Курськ, Російська Федерація
Міжнародна непатентована назва: Glyceryl trinitrate
АТ код: C01DA02
Форма випуску: Таблетки сублінгвальні по 0,5 мг № 40
Діючі речовини: 1 таблетка сублінгвальна містить нітрогліцерину з глюкозою безводною у перерахуванні на нітрогліцерин 0,5 мг
Допоміжні речовини: Аспартам (Е 951), кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна
Фармакотерапевтична група: Периферичні вазодилататори
Показання: Стенокардія (для купірування нападів стенокардії та короткочасної профілактики).
Умови відпуску: без рецепта
Терміни зберігання: 2 роки.
Номер реєстраційного посвідчення: UA/10377/01/01
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІТРОГЛІЦЕРИН
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: 1 таблетка сублінгвальна містить нітрогліцерину з глюкозою безводною у перерахуванні на нітрогліцерин 0,5 мг;
допоміжні речовини: аспартам (Е 951), кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна.
Лікарська форма. Таблетки сублінгвальні.
Таблетки білого або майже білого кольору, пласкоциліндричні, з фаскою.
Назва і місцезнаходження виробника.
ВАТ „Фармстандарт-Лексредства”.
305022, Російська Федерація, м. Курськ, вул. 2-а Агрегатна, 1а/18.
Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічний нітрат. Код АТС C01D A02.
Нітрогліцерин - периферичний вазодилататор з переважним впливом на периферичні судини.
Нітрогліцерин у гладких м'язах ферментативно перетворюється, утворюючи оксид азоту (NО), який стимулює розчинну гуанілатциклазу, що відповідає за утворення циклічного гуанозин-3'5'-монофосфату (цГМФ), який є медіатором релаксації.
Дія нітрогліцерину пов’язана, головним чином, зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен та зменшення притоку крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення загального периферичного судинного опору).
Виявляє центральний гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічує судинний компонент формування больового синдрому. Викликає розширення менінгіальних судин, чим пояснюється головний біль при його застосуванні.
Антиангінальна дія нітрогліцерину обумовлена нормалізуючим впливом на обмін електролітів та енергетику міокарда, а саме: на ключові показники дихального ланцюга - співвідношення окиснених та відновлених форм нікотинамідних коферментів, активність НАД-залежних дегідрогеназ.
При застосуванні сублінгвальних форм напад стенокардії зазвичай купірується через 1,5 хв, гемодинамічний та антиангінальний ефект зберігається від 30 до 60 хв.
Нітрогліцерин, прийнятий сублінгвально, абсорбується слизовою оболонкою і надходить, в основному, у системний кровообіг. Всмоктується 60-75 % прийнятої дози. Через 2-4 хв після прийому досягається максимальна концентрація в плазмі - 2,3 мкг/л, до 8-ої хв - знижується на 50% і вже через 20 хв нітрогліцерин майже не визначається в крові. Швидко метаболізується у печінці. Метаболіти нітроефірів в основному виводяться нирками, частина екскретується легенями з повітрям, що видихається.
Після сублінгвального застосування ефект настає вже через 0,5 - 2 хв; 75% хворих відзначають покращання протягом перших 3 хв, а ще 15% - протягом 4-15 хв.
Показання для застосування.
Стенокардія (для купірування нападів стенокардії та короткочасної профілактики).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до нітратів, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.), шок, колапс, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази-5 (ФДЕ-5) (силденафілу, тадалафілу, варденафілу та ін.), підвищення внутрішньочерепного тиску, тампонада серця, закритокутова форма глаукоми з високим внутрішньоочним тиском, токсичний набряк легенів, крововилив у мозок, недавно перенесена травма голови, геморагічний інсульт, аортальний стеноз, стани, що супроводжуються зниженням тиску заповнення лівого шлуночка (гострий інфаркт міокарда, ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит), дитячий вік до 18 років.
Належні заходи безпеки при застосуванні.
Необхідно з обережністю, зіставляючи ризик та користь, приймати препарат при: безконтрольній гіповолемії, хворим на серцеву недостатність при нормальному або низькому тиску в легеневій артерії, тяжкій анемії, гіпертиреозі, порушенні мозкового кровообігу, тяжкій нирковій та/або печінковій недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії).
Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, у людей літнього віку. В період лікування не допускається вживання алкоголю; протипоказані відвідування бані, сауни, гарячий душ.
Таблетку не можна розжовувати, оскільки через слизову оболонку порожнини рота в системний кровотік може надійти надмірна кількість діючої речовини.
До нітрогліцерину, як і до інших органічних нітратів, при частому застосуванні може розвинутися звикання (толерантність), яке потребує підвищення дозування. При тривалому застосуванні Нітрогліцерину для запобігання виникнення толерантності рекомендується переривчастий прийом препарату протягом доби (з інтервалом 10 – 12 годин) або одночасне призначення антагоністів кальцію, інгібіторів АПФ або діуретиків. За необхідності при розвитку толерантності іноді слід тимчасово відмінити застосування Нітрогліцерину (на декілька днів) і замінити його антиангінальними засобами інших фармакотерапевтичних груп.
Особливі застереження.
При прийомі нітрогліцерину можливе значне зниження артеріального тиску і поява запаморочення при раптовому переході у вертикальне положення з положення лежачи або сидячи; при застосуванні алкоголю; при виконанні фізичних вправ у жарку погоду.
Якщо нечіткість зору або сухість у роті зберігаються або значно виражені, лікування необхідно припинити.
Вираженість головного болю при прийомі препарату може бути зменшена зниженням його дози та/або одночасним прийомом валідолу.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування у період вагітності та годування груддю можливе за призначенням лікаря тільки тоді, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода або дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При керуванні транспортними засобами та механізмами, що потребують підвищеної уваги, слід пам’ятати, що прийом нітрогліцерину може призвести до зниження швидкості реакції.
Діти. Протипоказане, оскільки ефективність та безпечність для дітей не встановлено.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують дорослим.
Призначаючи препарат вперше, необхідно дослідити його вплив на рівень артеріального тиску. Контроль за ефективністю застосування Нітрогліцерину необхідно здійснювати за ЧСС та рівнем артеріального тиску.
Необхідно приймати відразу при перших же симптомах нападу стенокардії:
1 таблетку кладуть під язик і тримають до повного розчинення, не ковтаючи. Звичайна доза препарату – 1 таблетка під язик.
Якщо напад стенокардії не купірований протягом 5 хв, необхідно прийняти ще 1 таблетку Нітрогліцерину.
За відсутності терапевтичного ефекту після прийому 2 -3 таблеток необхідно викликати лікаря.
При частих нападах стенокардії доцільно застосовувати препарати пролонгованої дії.
Передозування.
Симптоми – зниження артеріального тиску (нижче 90 мм рт.ст.) з ортостатичною дизрегуляцією, сильне запаморочення, головний біль, непритомність, нудота та блювання, задишка, виражена слабкість, часте серцебиття, підвищена температура тіла, судоми, астенія, сонливість. При застосуванні високих доз (більше 20 мкг/кг) – колапс, ціаноз губів, нігтів або долонь, метгемоглобінемія, диспное та тахіпное.
При появі симптомів передозування необхідно негайно перевести хворого у горизонтальне положення, підняти ноги, у тяжких випадках призначають плазмозамінники, симпатоміметики, кисень, при метгемоглобінемії – метиленовий синій.
Побічні ефекти.
З боку ЦНС: нечіткість зору, «нітратний» головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, рідко (особливо при передозуванні) – ортостатичний колапс, ціаноз, метгемоглобінемія, почервоніння обличчя.
З боку травного каналу: сухість у ротовій порожнині, нудота, блювання, біль у животі.
Можливі алергічні реакції (висипання на шкірі, свербіж), гіпотермія.
Іноді при раптовому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні «нітратні» реакції).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні з вазодилататорами, гіпотензивними засобами, інгібіторами АПФ, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, інгібіторами фосфодіестерази, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, етанолом, етанолвмісними препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаїнамідами, хінідином, новокаїнамідом посилюється гіпотензивна дія нітрогліцерину.
Атропін та інші препарати, що чинять М-холінолітичну дію, можуть знижувати ефект нітрогліцерину внаслідок зниження секреції та біозасвоєння препарату.
Застосування з дигідроерготаміном може призвести до підвищення його концентрації у плазмі крові та підвищення артеріального тиску (внаслідок підвищення біодоступності дигідроерготаміну).
При одночасному застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії останнього (після відміни препарату можливе значне зниження згортання крові, що може потребувати зниження дози гепарину).
Фенобарбітал активує метаболізм нітратів у печінці. Альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори ЦНС, отрута бджіл, змій, сонячні промені знижують антиангінальний ефект нітрогліцерину. Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину у крові, барбітурати прискорюють його метаболізм. Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетил-цистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до нітрогліцерину.
Термін придатності. 2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С, подалі від вогню.
Упаковка. Таблетки сублінгвальні по 0,5 мг № 40 у пробірці полімерній. Одна пробірка в картонній пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.