ЦЕФОТАКСИМ САНДОЗ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Сандоз ГмбХ, Австрія

Міжнародна непатентована назва: Cefotaxime

АТ код: J01DD01

Форма випуску: Порошок для розчину для ін'єкцій по 1 г у флаконах № 1

Діючі речовини: 1 флакон містить: 1 г цефотаксиму у формі натрієвої солі.

Допоміжні речовини: Відсутні

Фармакотерапевтична група: Антибіотики групи цефалоспоринів

Показання: Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
– інфекції дихальних шляхів (пневмонія);
– інфекції ЛОР-органів;
– інфекції сечостатевих шляхів;
– інфекції центральної нервової системи (у тому числі менінгіт, за винятком лістеріозного);
– ендокардит;
– септицемія;
– бактеріємія;
– інфекції черевної порожнини (у тому числі перитоніт);
– інфекції шкіри та м’яких тканин;
– інфекції кісток і суглобів;
– гінекологічні інфекції;
– гонорея;
– хвороба Лайма (особливо при ураженні ЦНС);
– профілактика інфекційних ускладнень після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9990/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Цефотаксим САНДОЗ®

(Cefotaxime SANDOZ®)

 

Склад:

діюча речовина: cefotaxime;

1 флакон містить 1 г  цефотаксиму у формі натрієвої солі.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій. 

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування.  Цефалоспорини. Код АТС J01D D01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

– інфекції дихальних шляхів (пневмонія);

– інфекції ЛОР-органів;

– інфекції сечостатевих шляхів;

– інфекції центральної нервової системи (у тому числі менінгіт, за винятком лістеріозного);

– ендокардит;

– септицемія;

– бактеріємія;

– інфекції черевної порожнини (у тому числі перитоніт);

– інфекції шкіри та м’яких тканин;

– інфекції кісток і суглобів;

– гінекологічні інфекції;

– гонорея;

– хвороба Лайма (особливо при ураженні ЦНС);

– профілактика інфекційних ускладнень після хірургічних операцій на травному тракті,

   урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринової групи.

 

Спосіб застосування та дози.

Цефотаксим САНДОЗ® призначений тільки для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення. Перед введенням препарату слід зробити шкірну пробу на підвищену чутливість до антибіотика.

Дози, спосіб і частота застосування залежать від типу і тяжкості інфекції, чутливості мікроорганізмів, що її спричинили,  стану пацієнта.

Внутрішньовенна ін’єкція або інфузія рекомендується пацієнтам із тяжкими інфекціями (сепсис, перитоніт або менінгіт) і пацієнтам зі зниженою резистентністю як наслідок хронічних захворювань, травми або хірургічного втручання.

 

 

 

 

Дорослі і діти з масою тіла 50 кг і більше

 

Новонароджені і діти з масою тіла менше 50 кг

 

Максимальна добова доза для дорослих становить 12 г, для дітей – 200 мг/кг.

Для внутрішньовенного  введення розчинити 1 г цефотаксиму у 4 мл стерильної води для ін’єкцій. Розчин вводити повільно, протягом 3 - 5 хв.

Для внутрішньовенної інфузії розчинити 2 г цефотаксиму у 40 мл (для короткої інфузії) або у 100 мл (для більш тривалої інфузії) води для ін’єкцій, 0,9 % розчині хлориду натрію, 5 % чи 10 % розчині глюкози, розчині Рінгера з лактатом або іншому розчині для інфузій (крім натрію карбонату).

Коротка інфузія (2 г цефотаксиму у 40 мл розчину) триває 20 - 30 хв. При більш тривалій інфузії  (2 г цефотаксиму у 100 мл розчину) препарат вводиться протягом 50 - 60 хв.

Внутрішньом’язове  введення. Розчинити 1 г цефотаксиму у 3 мл стерильної води для ін’єкцій (як розчинник для внутрішньом’язового введення може бути використаний 1 % розчин лідокаїну). Розчин слід вводити глибоко у сідничний м’яз. Для дози, що перевищує 1 г, слід робити дві окремі  ін’єкції.

Порушення функції нирок.

Дозу для пацієнтів із порушеннями функції нирок необхідно коригувати відповідно до ступеня порушення. При нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв/1,73 м2) дозу слід розділити навпіл.

 

Літні пацієнти.

При нормальній функції нирок і печінки корекція дози не потрібна.

Профілактика інфекцій у пацієнтів з хірургічними втручаннями.

Дорослі: одноразова доза – 1 г внутрішньовенно або внутрішньом’язово за 30 - 90 хв до хірургічного втручання;

- кесарів розтин: 1 г внутрішньовенно відразу після стиснення пуповини, потім 1 г внутрішньовенно або внутрішньом’язово через  6 і 12 годин після введення першої дози.

Побічні реакції.

Частота наведених нижче побічних реакцій визначена з використанням наступних показників оцінки: дуже  поширені  (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100, < 1/10); непоширені (≥ 1/1000, < 1/100); рідко поширені (≥ 1/10 000, < 1/1000); дуже рідко поширені (< 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Інфекції та інвазії: рідко – тривале застосування може призвести до підвищення росту нечутливих мікроорганізмів.

З боку системи крові: рідко поширені – гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко поширені – агранулоцитоз, гемолітична анемія; спостерігалося декілька випадків еозинофілії і нейтропенії, але вони були оборотні після припинення лікування. 

З боку нервової системи: рідко поширені – енцефалопатія, що призводить до запаморочення, судом і втомлюваності, слабкість.

З боку серця: дуже рідко поширені – при швидкій болюсній інфузії через центральний венозний катетер відмічались поодинокі випадки аритмії.

З боку травного тракту: поширені – кандидоз, нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея; при появі сильної персистуючої діареї необхідно розглянути ймовірність виникнення псевдомембранозного коліту.

З боку гепатобіліарної системи: рідко поширені – підвищення білірубіну, печінкових трансаміназ, лужної фосфатази .

З боку шкіри: поширені – висипи, кропив’янка, свербіж, медикаментозна гарячка; дуже рідко поширені – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичний шок. Були повідомлення про ангіоневротичний набряк, включаючи бронхоспазм. Найімовірніше виникнення реакції підвищеної чутливості після прийому Цефотаксиму САНДОЗ® у пацієнтів з алергічним діатезом.

При лікуванні інфекцій, спричинених спірохетою, може виникнути ускладнення, подібне до реакції Герксгеймера. Це може призвести до гарячки, ознобу, головного болю і болю в суглобах.

З боку сечовидільної системи: рідко поширені – тимчасове підвищення креатиніну і сечовини в сироватці; дуже рідко поширені – оборотний інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення і місцеві реакції: поширені – у місці ін’єкції може виникати транзиторний біль   (частіше це виникає при введенні високих доз); при внутрішньовенному введенні цефотаксиму відмічалися флебіти.

Передозування.

Клінічними ознаками передозування або надто швидкого введення є енцефалопатія, в поодиноких випадках спостерігаються судоми, а також посилення побічних ефектів.

Лікування. Специфічний антидот відсутній. Рівні цефотаксиму в сироватці можна знизити гемодіалізом або перитонеальним діалізом.

При появі анафілактичного шоку слід негайно вжити відповідних заходів. При перших ознаках реакції підвищеної чутливості (шкірні висипи, кропив’янка, головний біль, нудота, втрата свідомості) введення цефотаксиму слід припинити. У разі тяжкої реакції підвищеної чутливості або анафілактичної реакції слід розпочати відповідну терапію (введення епінефрину та/або глюкокортикоїдів). При інших клінічних станах можуть знадобитися додаткові заходи, наприклад, штучне дихання, застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційні заходи.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату під час вагітності протипоказане.

У разі застосування препарату в період лактації годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Дітям препарат застосовують з періоду новонародженості і тільки під наглядом лікаря.

 

Особливості застосування.

Необхідна обережність при застосуванні у пацієнтів зі встановленою підвищеною чутливістю до пеніцилінів або до інших бета-лактамних антибіотиків через можливу перехресну чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Для пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок необхідна корекція дози.

Виникнення тяжкої діареї під час лікування препаратом може бути наслідком розвитку псевдомембранозного коліту. У цих випадках застосування цефотаксиму слід припинити та провести відповідне обстеження.

Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування може призводити до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів, що потребує припинення лікування. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, слід застосовувати антимікробну терапію.

Оскільки під час лікування цефотаксимом можуть розвинутися гематологічні порушення, слід контролювати показники крові, якщо лікування триває більше 7 днів. У разі виникнення нейтропенії (< 1400 нейтрофілів/мм3) лікування препаратом необхідно припинити.

Швидка інфузія в центральну вену може спричинити аритмію.

Сумісне застосування цефотаксиму з лідокаїном забороняється у таких випадках:

- при внутрішньовенному введенні;

- дітям віком до 30 місяців;

- пацієнтам зі встановленою підвищеною чутливістю до цього препарату;

- пацієнтам із серцевою блокадою;

- пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю.

Спеціальні застереження щодо допоміжних речовин.

1 г порошку для розчину для ін’єкцій містить 2,2 ммоль (50,5 мг) натрію.  Кількість натрію при максимальній добовій дозі перевищує 8,7 ммоль (200 мг). Це слід враховувати пацієнтам, які дотримуються натрієвої дієти.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Даних щодо впливу цефотаксиму на здатність керувати автомобілем або механізмами немає. Але, враховуючи можливість виникнення запаморочення під час лікування, необхідно до з’ясування індивідуальної реакції на цефотаксим дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування пробенециду призводить до підвищення концентрації і пролонгування дії цефотаксиму в сироватці  шляхом інгібування його ниркового виведення.

Під час лікування цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому в цей період необхідно використовувати додаткову контрацепцію.

При одночасному застосуванні цефотаксиму з колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

Одночасне лікування високими дозами цефалоспоринів і нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозиди або сильні діуретики (наприклад, фуросемід),  може чинити побічний вплив на  функцію нирок. Рекомендується суворий моніторинг функції нирок.

Цефотаксим не слід застосовувати разом із бактеріостатичними антибіотиками (наприклад, тетрациклінами, еритроміцином і хлорамфеніколом), оскільки можливий антагоністичний ефект.

Як і для інших цефалоспоринів, у деяких пацієнтів при застосуванні цефотаксиму можливий позитивний тест Кумбса, що може впливати на перехресну пробу (сумісність крові).

При визначенні рівня глюкози в сечі методом відновлення можуть бути одержані  хибнопозитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати ферментний тест.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним цефалоспориновим антибіотиком широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерицидна активність цефотаксиму зумовлена інгібуванням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Цефотаксим має високий ступінь cтабільності у присутності бета-лактамаз. Він також активний щодо цілої низки патогенів,  стійких до дії інших цефалоспоринів, ампіциліну, гентаміцину та інших антимікробних речовин.

Цефотаксим, як правило, активний щодо певних мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і в клінічних:

– грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), стрептококи групи А (включаючи Streptococcus pyogenes), стрептококи групи В, бета-гемолітичні стрептококи (групи C, F, G), Streptococcus pneumoniae;

– грамнегативні аероби: Citrobacter spр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus spp., Providencia spp., Yersinia enterocolitica;

– анаероби: Clostridium spр. (більшість штамів C. difficile стійкі), Peptostreptococcus spр. та Propionibacterium  spp.;

– інші: Borrelia spp.

До цефотаксиму нечутливі: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii,  Pseudomonas spp., Serratia spp.,  Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp., метицилін-резистентні штами Staphylococcus spp.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Через 30 хв після внутрішньом’язової ін’єкції 1 г цефотаксиму його  концентрація  в плазмі становить 20,5 мкг/мл. Після внутрішньовенного введення 2 г цефотаксиму концентрація досягає 58 мкг/мл. Після внутрішньовенної інфузії 1 г або 2 г цефотаксиму концентрація в сироватці через 5 хв становить 102 і 214 мкг/мл відповідно. Через 4 години після інфузії концентрація в сироватці значно нижче і становить 1,9 і 3,3 мкг/мл відповідно.

Розподіл.

Зв’язування цефотаксиму з білками становить від 27 до 38 %. Об’єм розподілу цефотаксиму  від 32 до 37 л після внутрішньом’язового і внутрішньовенного введення 1 г препарату відповідно. 

Метаболізм.

Цефотаксим  частково метаболізується в печінці. Приблизно 15 - 25 % парентеральної дози метаболізується до О-дезацетил-цефотаксиму, який також виявляє властивості антибіотика.

Виведення.

Основним шляхом виведення цефотаксиму і  О-дезацетил-цефотаксиму є нирки. Тільки невелика кількість (2 %) цефотаксиму виводиться з жовчю. В сечі, що зібрана за 6 годин, 40 - 60 % введеної дози становить цефотаксим і 20 % – О-дезацетил-цефотаксим.

Період напіввиведення у здорових добровольців становить 0,8 - 1,4 години. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 3 - 10 мл/хв)  період напіввиведення цефотаксиму становить близько 2,6 години. Виведення із сечею незміненого цефотаксиму за 24 години становить від 50  до 85 % від введеної внутрішньовенної дози, причому майже 60 % – у перші 6 годин.

Цефотаксим  виводиться у грудне молоко. Після внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму через 2 - 3 години відмічаються концентрації від 0,25 до 0,52 мкг/мл.

 

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: майже білий або світло-жовтий кристалічний порошок.

 

Несумісність.

Не змішувати в одному шприці або в рідині для інфузії аміноглікозиди і цефотаксим.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати  при  температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Приготовлений розчин використати негайно

Упаковка.

По 1 г порошку  у флаконі. По 1 флакону в картонній коробці. 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Сандоз ГмбХ, Австрія

 

Місцезнаходження.