ДИФЕРЕЛІН®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Іпсен Фарма Біотек, Франція

Міжнародна непатентована назва: Triptorelin

АТ код: L02AE04

Форма випуску: Порошок для суспензії для внутрішньом'язових ін'єкцій пролонгованої дії по 11,25 мг у флаконах № 1 та розчинник по 2 мл в ампулах № 1 з 1 одноразовим шприцем та 2 голками в блістерній упаковці

Діючі речовини: 1 флакон містить 15 мг триптореліну памоату, що дорівнює 11,25 мг триптореліну

Допоміжні речовини: D, L лактид когліколід полімер, маніт (Е 421), натрію кармелоза, полісорбат 80;
склад розчинника: маніт (Е 421), вода для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група: Препарати, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань

Показання: Аденокарцинома передміхурової залози з метастазами, коли показане пригнічення секреції тестостерону; ендометріоз генітальний та екстрагенітальний; рак молочної залози, коли показана гормональна терапія; передчасне статеве дозрівання у дітей (початок захворювання у дівчаток до 8 років та у хлопчиків до 9 років).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: Порошок – 3 роки. Розчинник - 5 років.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9454/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИФЕРЕЛІН®

(DIPHERELINE®)

Cклад:

діюча речовина: трипторелін;

1 флакон містить  15 мг триптореліну памоату, що дорівнює  11,25 мг триптореліну;

допоміжні речовини: D, L лактид когліколід полімер, маніт (Е 421), натрію кармелоза, полісорбат 80;

склад розчинника: маніт (Е 421), вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Порошок для суспензії для внутрішньом’язових ін'єкцій пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормона.

Код АТС L02A Е04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Аденокарцинома передміхурової залози з метастазами, коли показане пригнічення секреції тестостерону; ендометріоз генітальний та екстрагенітальний; рак молочної залози, коли показана гормональна терапія; передчасне статеве дозрівання у дітей (початок захворювання у дівчаток до 8 років та у хлопчиків до 9 років).

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Вагітність. Період годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Аденокарцинома передміхурової залози з метастазами: одна внутрішньом'язова ін'єкція Дифереліну® 11,25 мг пролонгованої дії кожні 3 місяці. Тривалість введення препарату корегує лікар індивідуально для кожного хворого.

Ендометріоз: одна внутрішньом'язова ін'єкція 11,25 мг кожні 3 місяці. Лікування необхідно починати у перші 5 днів менструального циклу. Термін лікування залежить від початкового ступеня тяжкості ендометріозу та зменшення клінічних проявів під час лікування. Курс лікування - не більше 6 місяців. Не рекомендується розпочинати другий курс лікування триптореліном або іншим аналогом гонадотропін-рилізинг гормона.

Рак молочної залози: одна внутрішньом'язова ін'єкція препарату Диферелін® 11,25 мг пролонгованої дії кожні 3 місяці. Тривалість введення препарату корегує лікар індивідуально для кожного хворого.

Передчасне статеве дозрівання: одна внутрішньом'язова ін'єкція препарату 11,25 мг Дифереліну® пролонгованої дії кожні 3 місяці. Лікування припиняють при досягненні приблизного фізіологічного віку статевого дозрівання для дівчат 12 років, для хлопчиків 13-14 років.

УВАГА! Важливо, щоб ін’єкція препарату пролонгованої дії була виконана з дотриманням усіх інструкцій. Кожна невдала ін’єкція, після якої у шприці залишається препарату більше, ніж передбачено інструкцією, повинна реєструватися.

Інструкція по використанню препарату

Прочитайте уважно інструкцію для медичного застосуваня перед ін’єкцією!

Побічні реакції.

Аденокарцинома передміхурової залози з метастазами

Найчастіше(понад 10% пацієнтів, що приймали участь в клінічних випробуваннях) відмічають наступні побічні ефекти: припливи, зниження лібідо, імпотенція.

На початку лікування спостерігається посилення болю в кістках, погіршення симптомів з боку сечовивідних шляхів (гематурія, порушення сечовиділення) та/або загострення невротичних симптомів, пов’язаних з компресією метастазами спинного мозку (біль в спині, слабкість або парестезія нижніх кінцівок), коли рівень тестостерону в плазмі підвищується. Ці симптоми зникають через 1-2 тижні.

Ендометріоз та рак молочної залози

На початку лікування симптоми, пов'язані з ендометріозом (біль у ділянці таза, дисменорея) можуть підсилюватись під час початкового і несталого підвищення рівня естрадіолу в плазмі, але повинні зникати протягом 1-2 тижнів.

Протягом місяця після введення першої ін’єкції можуть спостерігатися генітальні крововиливи, включаючи менорагію,  метрорагію.

Протягом лікування можуть виникати приливи, підвищена пітливість, порушення сну, головний біль, зміни настрою, сухість у піхві, зниження лібідо та диспареунія, пов'язані з гіпофізарно-оваріальною блокадою. Також можуть виникати короткотривалий біль, почервоніння або місцеве запалення в місці введення препарату.

Тривале  застосування  аналогів  гонадотропін-рилізинг гормона може призвести до

демінералізації кісток і є фактором ризику виникнення остеопорозу.

 Передчасне статеве дозрівання

Відповідно до кумулятивного досвіду щодо безпеки застосування триптореліну у дітей за даними постмаркетингового  нагляду зрідка відмічались алергічні реакції, головний біль, збільшення маси тіла, підвищення тиску, випадки затуманювання або розлади зору, дискомфорт у ділянці шлунково-кишкового тракту з болем в абдомінальній ділянці  та блюванням, носові кровотечі, нездужання, міалгія, емоційна лабільність, нервозність. Також можуть спостерігатися реакції у місці введення та артралгія.

Загальні

Алергічні реакції, такі як кропив'янка, висип, свербіж, дуже рідко – набряк Квінке.

У поодиноких випадках – нудота, блювання, підвищення маси тіла, зміни настрою, порушення зору, біль у місці введення, гарячка та підвищення артеріального тиску. 

Тривале  застосування  аналогів  гонадотропін-рилізинг гормона може призвести до

демінералізації кісток і є фактором ризику виникнення остеопорозу.

Передозування.

При передозуванні можливі прояви побічної дії препарату. Лікування симптоматичне.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату протипоказане під час вагітності та годування груддю.

Діти. На початку лікування можуть спостерігатися невеликі генітальні крововиливи після першої ін'єкції в 1/3 дівчат, які підтверджують необхідність додаткової терапії   медроксипрогестероном ацетатом (40 мг/добу) або ципротероном ацетатом (40 мг/добу),   або ципротероном ацетатом (100 мг/добу) протягом першого тижня лікування.

Особливості застосування. Змішування порошку з розчинником слід виконувати безпосередньо перед  ін’єкцією шляхом збовтування флакона плавними рухами, щоб отримати гомогенну суспензію молочного кольору. Суспензія не повинна змішуватися з іншими  препаратами.

Аденокарцинома передміхурової залози: в деяких випадках можливе погіршання клінічних симптомів (наприклад, біль у кістках). Однак цей ефект спостерігається у невеликої кількості пацієнтів і, як правило, має тимчасовий характер. Такі пацієнти повинні знаходитися під медичним наглядом, особливо у випадках з обструкцією сечовивідних шляхів та метастазами у спинний мозок.

За тих же причин на початку лікування також необхідно наглядати за пацієнтами з початковими проявами медулярної компресії.

Також у цей період можливе тимчасове підвищення фосфотази у плазмі крові.

Необхідний періодичний контроль рівня тестостерону у крові (< 1 пг/мл).

Ендометріоз: до початку застосування препарату необхідно переконатись у відсутності вагітності.

Застосування препарату Диферелін® 11,25 мг викликає стійку гіпогонадотропну аменорею. Поява метрорагії по закінченню першого місяця лікування є аномальним явищем  та потребує

перевірки рівня естрадіолу у крові (< 50 пг/мл).

Після припинення лікування функція яєчників відновлюється та овуляція відбувається у середньому  на 134-й день після останньої ін’єкції препарату. Таким чином засоби контрацепції можуть призначатися на 15-й день після відміни препарату, тобто через 3,5 місяців після останньої ін’єкції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Необхідно радитися з лікарем щодо можливості одночасного призначення інших ліків.

Не застосовують одночасно з лікарськими засобами, що підвищують рівень пролактину, бо вони знижують рівень рецепторів лютеїнізуючого релізінг-гормона гіпофізу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трипторелін є синтетичним декапептидом, аналогом природного GnRH (гормона, який вивільняє гонадотропін). Після короткого початкового періоду стимулювання гонадотропної функції гіпофіза трипторелін чинить інгібуючу дію на секрецію гонадотропіну з подальшим пригніченням як жіночого, так і чоловічого стероїдогенезу.

При застосуванні препарату можливо початкове збільшення рівнів ЛГ (лютеїнізуючого гормона) та ФСГ (фолікулостимулюючого гормона) у крові та, відповідно, рівня тестостерону в чоловіків і естрадіолу у жінок. При тривалому лікуванні рівні ЛГ та ФСГ зменшуються до концентрації, що призводить до кастраційного рівня тестостерону протягом 20 діб після першої ін'єкції, який залишається на цьому рівні протягом усього періоду застосування препарату.

Фармакокінетика. Після внутрішньом'язового введення 11,25 мг препарату Диферелін® максимальна концентрація триптореліну в плазмі спостерігається приблизно через 3 год після ін'єкції. Після фази зниження концентрації, що відбувається протягом першого місяця, до 90-ї доби рівень циркулюючого триптореліну залишається сталим (приблизно від 0,03 до    0,06 нг/мл).

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: злегка жовтуватий, крихкий ліофілізований порошок, що диспергується у розчиннику, який додається, з утворенням суспензії для ін’єкцій.

Несумісність. Змішування порошку з розчинником слід виконувати безпосередньо перед  ін’єкцією. Слід використовувати тільки той розчинник, що міститься в упаковці.

Термін придатності. Порошок – 3 роки. Розчинник - 5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. Ліофілізований порошок у флаконах №1 у комплекті з  розчинником для ін’єкцій в ампулах по 2 мл №1, одноразовим шприцом та двома голками.

Категорія відпуску. За  рецептом.

Виробник.

ІПСЕН ФАРМА БІОТЕК.              

Місцезнаходження.

83870 Signes